LOM612
LOM612
常用名：LOM612
CAS号：2173232-79-4
英文名：LOM612
中文别名：N/A
LOM612名称
中文名：LOM612
英文名：LOM612
LOM612生物活性
描述：LOM612是一种有效的FOXO核移位激活剂,在细胞中EC50值为1.5μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
EC50:1.5μM(FOXO)[1]
体外研究：LOM612有效激活FOXO核转位,EC50值为1.5μM,这种效应与CRM-1无关。LOM612有效诱导内源性FOXO3a和FOXO1易位,并增加FOXO靶基因p27和FasL的表达。LOM612对U2OS细胞中内源性NFκB2转录因子的核输出没有影响。LOM612对HepG2细胞具有细胞毒性,IC50值为0.64μM,并且不会使非癌症THLE2细胞敏感(IC50,2.76μM)[1]。
动物实验：将细胞以1×104个细胞/孔的浓度接种在200μL培养基中，并在37℃，5％CO2中温育。24小时后，当形成单层时，用最终体积200μL的新培养基替换培养基，其中将测试化合物（LOM612等）或对照加入板中。用8％2倍连续稀释的每种化合物处理细胞，跨越浓度为50μM至0.39μM，在1％DMSO终浓度下。控件位于印版的第一列和最后一列。在第一列，甲基磺酸甲酯（MMS）充当阳性对照，DMSO充当阴性对照。在最后一列有四个鱼藤酮和多柔比星，初始浓度为10mM，稀释度为1/2。当加入化合物（LOM612等）和对照时，将板在37℃，5％CO2培养箱中温育72小时。此后，在PBS1X中以5mg/mL制备MTT溶液，然后在不含酚红的MEM中以0.5mg/mL稀释。将孔中的样品溶液轻弹，并向每个孔中加入100μLMTT染料。轻轻摇动平板并在37℃，5％CO2培养箱中温育3小时。除去上清液，加入100μLDMSO100％。轻轻摇动平板以溶解形成的甲..在570nm的波长下测量吸光度[1]。
参考文献：
[1].CautainB,etal.DiscoveryofaNovel,Isothiazolonaphthoquinone-BasedSmallMoleculeActivatorofFOXONuclear-CytoplasmicShuttling.PLoSOne.2016Dec9;11(12):e0167491.
LOM612物理化学性质
分子式：C13H10N2O2S
分子量：258.3
储存条件：2-8℃
LOM612重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
