Topoisomerase II inhibitor 3
Topoisomerase II inhibitor 3
常用名：Topoisomerase II inhibitor 3
CAS号：99140-25-7
英文名：Topoisomerase II inhibitor 3
中文别名：N/A
TopoisomeraseIIinhibitor3名称
英文名：TopoisomeraseIIinhibitor3
TopoisomeraseIIinhibitor3生物活性
描述：拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种吖啶酮衍生物,也是一种II型DNA拓扑异异构酶(topoII)抑制剂,作为一种拓扑异构酶IIα/β抑制剂,其IC50值为0.17μM,对于topoIIα亚型,IC50为0.23μM,导致明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶
靶点：
IC50:0.17μM(topoIIα);IC50:0.23μM(topoIIβ)[1]
体外研究：拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)具有强烈的拓扑异构酶IIα/β抑制剂的功能,可引起明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种拓扑异异构酶Ⅱα/β双抑制剂,拓扑异构酶Ⅱα的IC50值为0.17μM,拓扑酶Ⅱβ亚型的IC50为0.23μM。拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)也能以依赖于DO的方式诱导DSB的形成[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人乳腺癌MDA-MB-231细胞；人肺癌A549；人急性髓细胞白血病KG1细胞；大鼠心肌H9C2细胞浓度：100μM,孵育时间：12h结果：对MDA-MB-231细胞(IC50:0.42μM)、A549细胞(IC50:1.10μM)、KG1细胞(IC50:0-15μM)和H9C2(IC50>20μM)具有最强的抗增殖活性。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.5-10μM孵育时间：24h结果：导致MDA-MB-231中线粒体膜电位(MMP)明显下降。
参考文献：
[1].Zhi-YingLi,etal.StructuraloptimizationsandbioevaluationofN-substitutedacridonederivativesasstrongtopoisomeraseIIinhibitors.BioorgChem.2022Feb;119:105543.
TopoisomeraseIIinhibitor3物理化学性质
分子式：C18H20N4O4
分子量：356.38
Topoisomerase II inhibitor 3重点介绍
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TopoisomeraseIIinhibitor3
Topoisomerase II inhibitor 3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
