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BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷

常用名:BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷

CAS号:176161-24-3

英文名:Maribavir

中文别名:BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷|马立巴韦

BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷名称

中文名:(2S,3s,4r,5s)-2-(5,6-二氯-2-(异丙基氨基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
英文名:(2S,3S,4R,5S)-2-[5,6-dichloro-2-(propan-2-ylamino)benzimidazol-1-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
中文别名:BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷|马立巴韦
英文别名:更多

BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷生物活性

描述:Maribavir是一种有效抑制野生型pUL97催化的组蛋白磷酸化,IC50为3nM。Maribavir可有效作用于HCMV和Epstein-Barr病毒(EBV)。
相关类别:信号通路>>抗感染>>CMV研究领域>>感染
靶点:

HCMV[1]

体外研究:Maribavir是野生型自身磷酸化的有效抑制剂,所有主要的更昔洛韦(GCV)抗性UL97突变体均被分析,平均IC50为35nM。M460I突变导致对Maribavir的超敏反应,IC50为4.8nM。UL97(L397R)的Maribavir抗性突变体作为Ganciclovir激酶和蛋白激酶(约10%的野生型水平)在功能上受到损害。酶动力学实验表明,Maribavir是ATP的竞争性抑制剂,Ki为10nM[1]。Maribavir(1263W94)以剂量依赖性方式抑制病毒复制,通过多周期DNA杂交测定法测得IC50为0.12±0.01μM。马立那韦强烈抑制pUL97蛋白激酶,在3nM时发生50%抑制[2]。
激酶实验:使用递增浓度的ATP(2μM至20μM)对纯化的野生型和突变体UL97蛋白质种类进行酶动力学分析。将掺入的放射性标记的磷酸盐的量相对于LineweaverBurke图中的ATP浓度作图,以确定每种UL97物种的ATP的Km。Maribavir对野生型或突变体UL97的放射性标记磷酸盐掺入率的影响通过蛋白激酶测定在如上所述的固定浓度的Maribavir(0.5μM)或通过增加浓度的Maribavir(0.01μM至5.0μM)来确定。确定每种UL97物种的MaribavirIC50。为了确定由Maribavir介导的抑制的性质,构建了具有增加的Maribavir浓度的1/v对1/ATP的图。如果线的族在1/Vmax处在y轴上聚集,则竞争抑制是明显的。添加马里巴韦引起的斜率变化用于计算Ki[1]。
细胞实验:对于这些研究,将MRC-5细胞以~5×104个细胞/孔接种在24孔板中,并在MEM8-1-1中生长3天至汇合(~1.1×105个细胞/孔)。用MEM1-1-1中的AD169以1至3的MOI感染细胞,并在37℃下孵育90分钟以允许病毒吸附。除去未吸附的病毒并用1mLMEM2-1-1替换。为了测试化合物对病毒DNA合成或成熟的影响,将Maribavir,BDCRB或GCV以每个实验所示的浓度添加到培养基中[2]。
参考文献:

[1].Shannon-LoweCD,etal.TheeffectsofMaribavirontheautophosphorylationofganciclovirresistantmutantsofthecytomegalovirusUL97protein.Herpesviridae.2010Dec7;1(1):4.

[2].BironKK,etal.Potentandselectiveinhibitionofhumancytomegalovirusreplicationby1263W94,abenzimidazoleL-ribosidewithauniquemodeofaction.AntimicrobAgentsChemother.2002Aug;46(8):2365-72.

BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷物理化学性质

密度:1.7±0.1g/cm3
沸点:611.0±65.0°Cat760mmHg
分子式:C15H19Cl2N3O4
分子量:376.235
闪点:323.3±34.3°C
精确质量:375.075256
PSA:99.77000
LogP:2.71
蒸汽压:0.0±1.8mmHgat25°C
折射率:1.703
储存条件:2-8℃

BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷英文别名

:5,6-Dichloro-N-isopropyl-1-(β-L-ribofuranosyl)-1H-benzimidazol-2-amine
:1263W94
:Camvia
:BW1263W94
:5,6-Dichloro-2-(isopropyl)amino-1-(b-L-ribofuranosyl)benzimidazole
:1263W94
:5,6-Dichloro-2-(isopropylamino)-1-β-L-ribofuranosyl-1H-benzimidazole
:(2S,3S,4R,5S)-2-(5,6-dichloro-2-(isopropylamino)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
:1H-Benzimidazol-2-amine,5,6-dichloro-N-(1-methylethyl)-1-β-L-ribofuranosyl-
:5,6-dichloro-N-(propan-2-yl)-1-(β-L-ribofuranosyl)-1H-benzimidazol-2-amine
:Camvia(TN)
:5,6-Dichloro-N-(1-methylethyl)-1-β-L-ribofuranosyl-1H-benzimidazol-2-amine
:ntbc
:5,6-Dichloro-N-isopropyl-1-b-L-ribofuranosyl-1H-benzimidazol-2-amine
:Maribavir
:Camvia(TM)
:Bzurea
:Benzimidavir

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷重点介绍

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BENZIMIDAVIR 苯並咪唑核苷

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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