AS-35
AS-35
常用名：AS-35
CAS号：108427-72-1
英文名：AS-35
中文别名：N/A
AS-35名称
中文名：AS-35
英文名：9-[(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)methyl]-3-(2H-tetrazol-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
英文别名：更多
AS-35生物活性
描述：AS-35是一种有效的,可口服的,选择性的leukotrienes拮抗剂,抑制LTC4,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM,具有抗过敏的功效。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
LTE4:3nM(IC50,Inisolatedguineapigileum)
LTD4:4nM(IC50,Inisolatedguineapigileum)
LTC4:8nM(IC50,Inisolatedguineapigileum)
体外研究：在分离的豚鼠制剂中,AS-35拮抗LTC4-,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM。在气管中,该药剂还拮抗LTD4和LTE4诱导的相互作用,IC50值分别为10nM和20nM。然而,在L-丝氨酸硼酸盐存在下,AS-35不会拮抗LTC4诱导的气管收缩[1]。
体内研究：AS-35(0.0375至0.3mg/kg,iv)剂量依赖性地拮抗在麻醉的豚鼠中静脉注射LTC4和LTD4诱导的支气管收缩,但不抑制组胺诱导的支气管收缩。口服施用AS-35还拮抗LTD4以及抗原诱导的LT介导的支气管收缩。AS-35(po)抑制LTD4诱导的豚鼠皮肤血管通透性增加[1]。
参考文献：
[1].KasaiH,etal.PeptideleukotrieneantagonisticactivityofAS-35,anewantiallergicdrug.JpnJPharmacol.1992Apr;58(4):347-55.
AS-35物理化学性质
密度：1.46g/cm3
沸点：678.8ºCat760mmHg
分子式：C21H20N6O4
分子量：420.42100
闪点：364.4ºC
精确质量：420.15500
PSA：135.36000
LogP：2.31430
蒸汽压：4.74E-19mmHgat25°C
折射率：1.707
储存条件：2-8℃
AS-35合成线路
：
9-[(4-acetyl-3-…
108427-83-4
~98%
AS-35
108427-72-1
：文献：TokyoTanabeCo.Ltd.Patent:US4816459A1,1989;
：
9-[(4-acetyl-3-…
108428-04-2
~65%
AS-35
108427-72-1
：文献：TokyoTanabeCo.Ltd.Patent:US4816459A1,1989;
AS-35英文别名
：as-35
AS-35重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
AS-35
AS-35
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
