扎达维林
扎达维林
常用名:扎达维林
CAS号:101975-10-4
英文名:Zardaverine
中文别名:6-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-3(2H)-吡哒嗪酮
扎达维林名称
中文名:扎达维林
英文名:zardaverine
中文别名:6-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-3(2H)-吡哒嗪酮
英文别名:更多
扎达维林生物活性
描述:Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂,IC50分别为0.5uM和0.8uM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫
参考文献:
[1].R.T.Schermuly,H.Leuchte,H.A.Ghofrani,etal.Zardaverineandaerosolisediloprostinamodelofacuterespiratoryfailure.ERJ,2003,22(2):342-347.
[2].D.Ukena,K.Rentz,C.Reiber,etal.EffectsofthemixedphosphodiesteraseIII/IVinhibitor,zardaverine,onairwayfunctioninpatientswithchronicairflowobstruction.RespiratoryMedicine.1995,89(6):441-444.
[3].SchadeFU,SchudtC.ThespecifictypeIIIandIVphosphodiesteraseinhibitorzardaverinesuppressesformationoftumornecrosisfactorbymacrophages.EuropeanJournalofPharmacology.1993,230(1):9-14.
扎达维林物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C12H10F2N2O3
分子量:268.216
精确质量:268.065948
PSA:64.21000
LogP:0.90
折射率:1.555
储存条件:2-8℃
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.2
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积:59.9
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:398
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
扎达维林MSDS
:扎达维林MSDS英文版
扎达维林安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
扎达维林文献29
更多文献:Uncoveringcaffeine’sadenosineA2Areceptorinverseagonisminexperimentalparkinsonism.
ACSChem.Biol.9(11),2496-501,(2014)
Caffeine,themostconsumedpsychoactivesubstanceworldwide,mayhavebeneficialeffectsonParkinson’sdisease(PD)therapy.Themechanismbywhichcaffeinecontributestoitsantiparkinsonianeffec…
:
:DopaminereceptorsD3andD5regulateCD4(+)T-cellactivationanddifferentiationbymodulatingERKactivationandcAMPproduction.
J.Neuroimmunol.284,18-29,(2015)
DopaminereceptorshavebeendescribedinT-cells,howevertheirsignallingpathwayscoupledremainunknown.SincecAMPandERKsplaykeyrolesregulatingT-cellphysiology,weaimtodeterminewhethe…
:
:Phenotype-basedscreeningofmechanisticallyannotatedcompoundsincombinationwithgeneexpressionandpathwayanalysisidentifiescandidatedrugtargetsinahumansquamouscarcinomacellmodel.
J.Biomol.Screen.11(5),457-68,(2006)
ThesquamouscellcarcinomaHeLacelllineandanepithelialcelllinehTERT-RPEwithanonmalignantphenotypewereinterrogatedforHeLacellselectivityinresponseto1267annotatedcompoundsrepre…
:
扎达维林英文别名
:3-[4-(difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-1H-pyridazin-6-one
:3-pyridazinol,6-[4-(difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-
:Zardaverine
:3(2H)-Pyridazinone,6-[4-(difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-
:6-[4-(Difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-3(2H)-pyridazinone
:zardaverinum
:zardaverina
:6-[4-(Difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]pyridazin-3(2H)-one
扎达维林重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
ZaDaWeiLin
紮達維林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: