盐霉素
盐霉素
常用名:盐霉素
CAS号:53003-10-4
英文名:Salinomycin
中文别名:盐霉|3-三氟甲基肉桂酰氯|沙利霉素|优素精
盐霉素名称
中文名:盐霉素
英文名:Salinomycin
中文别名:盐霉|3-三氟甲基肉桂酰氯|沙利霉素|优素精
英文别名:更多
盐霉素生物活性
描述:Salinomycin是具有强大的抗菌(anti-bacterial)活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>β-catenin信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>抗感染>>细菌信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号天然产物>>其他研究领域>>癌症
靶点:
IC50:163nM(Wnt1-stimulatedreporter)[1]
体外研究:沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。用盐霉素孵育恶性淋巴细胞在48小时内诱导细胞凋亡,平均IC50为230nM。沙利霉素也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道称其作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂[1]。沙利霉素是一种新型有效的抗癌药物,可抑制SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞,IC50分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞(CSC)和治疗抗性癌细胞的能力。在连续用盐霉素处理48小时后,在显微镜下观察凋亡细胞,并在一个视野中随机计数至少100个细胞。在Hispchst33342染色的凋亡细胞的数量在Cisp抗性SW620细胞(20.20±3.72)中显着高于SW620细胞(9.40±2.07)/100个细胞(p<0.05)。用盐霉素处理48小时后,流式细胞术分析用于检测SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞中的细胞凋亡。Cisp抗性SW620细胞的细胞凋亡率(37.82±3.63%)显着高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p<0.05)[2]。
体内研究:在施用4mg/kg沙利霉素(Sal),8mg/kg沙利霉素和10uL/g盐水6周后,处死小鼠。与对照组相比,沙利霉素治疗组的肝肿瘤大小减少。肿瘤的平均直径从12.17mm减小至3.67mm(p<0.05),并且肿瘤的平均体积(V=长度×宽度2×0.5)从819mm3减小至25.25mm3(p<0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行HE染色,免疫组织化学和TUNEL测定,以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。HE染色显示肝癌组织结构:不同大小的细胞核,肝细胞结构被破坏。免疫组织化学显示沙利霉素处理后PCNA表达较低。HE染色和TUNEL测定表明,沙利霉素处理组的凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示在沙利霉素处理后Bax/Bcl-2比率增加。与对照组相比,沙利霉素处理组中β-连环蛋白的蛋白表达降低[3]。沙利霉素是一种单链羧酸聚醚型抗生素,由白色链霉菌发酵而成,具有特定的环状结构,可与病原微生物和球虫的胞外阳离子,特别是K+,Na+,Rb+形成复合物。改变细胞内和细胞外离子浓度[4]。
细胞实验:对于SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞中的顺铂或沙利霉素IC50分析,将细胞(1×104/孔)在96孔板中培养,并用不同浓度的不同化学治疗剂(顺铂,沙利霉素)处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8(CCK-8)加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,使用扫描读数器在450nm处检测光密度(OD)值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线,并通过Xlfit5.2软件评估IC50参数(抑制50%细胞的浓度)。对于细胞增殖分析,SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞(5×103/孔)也接种于含有血清的培养基的96孔板中,并用顺铂(5μM,根据计算的顺铂IC50值)进行处理。SW620细胞)0,12,24,48,72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,着色反应也在450nm处定量[2]。
动物实验:小鼠[3]使用裸鼠(nu/nu;4-6周龄)。将HepG2细胞悬浮于100mL1:1无血清DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠,在手术打开腹部后,将HepG2细胞接种到肝实质中,每3天监测小鼠35天。最后,将18只裸鼠分成三组,每天腹膜内注射6周:两个沙利霉素处理组(4mg/kg沙利霉素组,8mg/kg沙利霉素组)和对照组(盐水组)。大鼠[4]在实验中使用总共10只雄性大鼠。常规麻醉后,打开腹部。在重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后,将膀胱移行癌细胞系T24接种于大鼠膀胱实质中,然后缝合腹部。术后,将大鼠随机分为实验组和对照组,每组5只。术后实验组大鼠腹腔注射盐度霉素,剂量为8mg/kg,对照组大鼠腹腔注射生理盐水。在药物管理期间进行密切观察。15d后,通过颈椎脱位处死大鼠,剥离完整的肿瘤组织,观察肿瘤的生长和转移情况。
参考文献:
[1].LuD,etal.SalinomycininhibitsWntsignalingandselectivelyinducesapoptosisinchroniclymphocyticleukemiacells.ProcNatlAcadSciUSA.2011Aug9;108(32):13253-7.
[2].ZhouJ,etal.Salinomycininducesapoptosisincisplatin-resistantcolorectalcancercellsbyaccumulationofreactiveoxygenspecies.ToxicolLett.2013Oct24;222(2):139-45.
[3].WangF,etal.SalinomycinInhibitsProliferationandInducesApoptosisofHumanHepatocellularCarcinomaCellsInVitroandInVivo.PLoSOne.2012;7(12):e50638.
[4].QuH,etal.EffectofsalinomycinonmetastasisandinvasionofbladdercancercelllineT24.AsianPacJTropMed.2015Jul;8(7):578-82.
盐霉素物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:839.2±65.0°Cat760mmHg
熔点:112.5-113.5 °C(lit.)
分子式:C42H70O11
分子量:751.00
闪点:243.2±27.8°C
PSA:164.04000
LogP:6.10
外观性状:白色粉末
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.547
储存条件:2-8°C
稳定性:Stable,butmaybeheatsensitive-keepcool.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.
更多:
1.性状:白色或淡黄色结晶性粉末
2.熔点(ºC):140~142
3.溶解性:易溶于丙酮、三氯甲烷、苯、乙酸、乙醚和甲醇,几乎不溶于水。
盐霉素毒性和生态
:
盐霉素毒性英文版
盐霉素安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H300
警示性声明:P264-P301+P310
个人防护装备:Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲):T:Toxic;
风险声明(欧洲):R25
安全声明(欧洲):S45
危险品运输编码:UN34626.1/PG2
WGK德国:3
RTECS号:VO8620000
包装等级:II
危险类别:6.1(a)
海关编码:2309901000
盐霉素制备
由白色链霉菌发酵生产。
盐霉素海关
海关编码:2309901000
盐霉素文献68
更多文献:Triggeringoferythrocytecellmembranescramblingbysalinomycin.
BasicClinPharmacolToxicol.115(5),396-402,(2015)
Salinomycin,apolyetherionophoreantibioticeffectiveagainstavarietyofpathogens,hasbeenshowntotriggerapoptosisofcancercellsandcancerstemcells.Thesubstanceisthusconsideredfor…
:
:HighsensitivemultiresidueanalysisofpharmaceuticalsandantifungalsinsurfacewaterusingU-HPLC-Q-ExactiveOrbitrapHRMS.ApplicationtotheDanuberiverbasinontheRomanianterritory.
Sci.TotalEnviron.532,501-11,(2015)
Theoccurrenceof67pharmaceuticalandantifungalresiduesintheDanuberiverontheRomanianterritorywasstudiedbyusingsolid-phaseextraction(SPE)andLC-QExactiveOrbitraphighresolutionM…
:
:ROS-p53-cyclophilin-Dsignalingmediatessalinomycin-inducedgliomacellnecrosis.
J.Exp.Clin.CancerRes34,57,(2015)
Theprimaryglioblastomamultiforme(GBM)isthemostmalignantformofastrocytictumorwithanaveragesurvivalofapproximately12-14months.Thesearchfornovelandmoreefficientchemo-agentsag…
:
盐霉素英文别名
:Coxistac
:2H-pyran-2-aceticacid,α-ethyl-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-[(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-,(αR,2R,5S,6R)-
:Antibiotic61477
:(2R)-2-{(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-{(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-3-hydroxy-4-methyl-5-oxo-2-octanyl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoicacid
:salinomycinacid
:MFCD00036900
:SALINOMYCINSODIUM
:Salinomycin
:2H-Pyran-2-aceticacid,α-ethyl-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-[(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-,(αR,2R,5S,6R)-
:EINECS258-290-1
:SALINOMYCINGRANULE
:SALINOMYCINSODIUMSALT
:Bio-cox
:(2R)-2-{(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-{(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-3-hydroxy-4-methyl-5-oxooctan-2-yl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoicacid
盐霉素重点介绍
【盐霉素】凯途网盐霉素CAS号:53003-10-4,盐霉素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐霉素。
免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
YanMeiSu
鹽黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: