莫托莫德
莫托莫德
常用名：莫托莫德
CAS号：926927-61-9
英文名：Motolimod
中文别名：N/A
莫托莫德名称
中文名：莫托莫德
英文名：2-amino-N,N-dipropyl-8-[4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl]-3H-1-benzazepine-4-carboxamide
英文别名：更多
莫托莫德生物活性
描述：Motolimod是选择性的Toll样受体8(TLR8)激动剂,EC50约为100nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症
靶点：
EC50:100nM(TLR8)[1]
体外研究：在测试的TLR(TLR2,3,4,5,7,8和9)中,Motolimod(VTX-2337)选择性地激活TLR8。Motolimod在PBMC中刺激TNFα(基于10个供体的EC50=140±30nM)和IL-12(基于10个供体的EC50=120±30nM)的产生。对于Motolimod,MIP-1β诱导的EC50值为60nM[1]。
体内研究：猴子接受皮下注射Motolimod(1或10mg/kg),并在注射后6,12,24和96小时收集血浆。对于10mg/kg剂量,在Motolimod给药后6小时,IL-1β的平均血浆水平从基线水平0.5pg/mL增加至9.12±2.7ng/mL(p<0.05,t-检验)。(10毫克/千克)。响应Motolimod(VTX-2337)治疗,IL-18的循环水平也在6小时内从~1pg/mL的基线增加到68.7±4.4pg/mL(p<0.05,t检验)(10mg)/公斤)。监测IL-6的水平,因为该介质响应于TLR8活化而被诱导,但释放不依赖于NLRP3炎性体激活。此外,IFNγ的血浆水平被评估为响应Motolimod治疗的NK细胞活化的量度[2]。
激酶实验：表达TLR2,3,4,5,7,8或9的人胚肾细胞（HEK293）在含有4.5g/LL-葡萄糖和10％FBS的Dulbecco’s改良Eagle培养基中培养。使用分泌性胚胎碱性磷酸酶（SEAP）报告基因评估特异性TLR激动剂的活性，该基因与响应TLR刺激的NF-κB活化相关。TLR激动剂治疗后使用Quanti-blue底物测量SEAP活性同样进行[1]。
细胞实验：制备PBMC或纯化的NK细胞，NK细胞的纯度约为99％。通过标记的靶细胞释放钙黄绿素AM来评估NK细胞介导的细胞毒性。简而言之，PBMC或纯化的NK细胞在Motolimod（167或500nM）存在下在RPMI培养基中培养48小时，然后与靶细胞孵育[1]。
动物实验：猴子[2]雄性猴子（2.9-4.9公斤）单独饲养（笼子尺寸为0.76米宽×0.74米深×0.81米高），但作为环境浓缩计划的一部分定期混合。动物还被给予水果，蔬菜或其他补充剂作为环境富集的形式，以及给予各种笼子富集装置。给予动物认证的灵长类动物饮食，每日两次，随意饮水。莫来酰莫德以1和10mg/kg的剂量在肩胛区域内以推注皮下（SC）注射给药。在基线（给药前）和注射后6,12,24和96小时收集血液样品，以使用人MAPv.1.6炎症组监测血浆中IL-1β和IL-18的水平。
参考文献：
[1].LuH,etal.VTX-2337isanovelTLR8agonistthatactivatesNKcellsandaugmentsADCC.ClinCancerRes.2012Jan15;18(2):499-509.
[2].DietschGN,etal.CoordinatedActivationofToll-LikeReceptor8(TLR8)andNLRP3bytheTLR8Agonist,VTX-2337,IgnitesTumoricidalNaturalKillerCellActivity.PLoSOne.2016Feb29;11(2):e0148764.
莫托莫德物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：718.7±70.0°Cat760mmHg
分子式：C28H34N4O2
分子量：458.595
闪点：388.5±35.7°C
精确质量：458.268188
PSA：76.50000
LogP：2.71
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：-20℃
莫托莫德英文别名
：VTX-2337
：UNII-WP6PY72ZH3
：3H-1-Benzazepine-4-carboxamide,2-amino-N,N-dipropyl-8-[4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl]-
：2-Amino-N,N-dipropyl-8-[4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl]-3H-1-benzazepine-4-carboxamide
：VTX-378
：Motolimod
：3H-1-Benzazepine-4-carboxamide,2-amino-n,N-dipropyl-8-(4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl)
：2-amino-N,N-dipropyl-8-(4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxamide
莫托莫德重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
