Neticonazole hydrochloride
Neticonazole hydrochloride
常用名：Neticonazole hydrochloride
CAS号：130773-02-3
英文名：Neticonazole hydrochloride
中文别名：N/A
Neticonazolehydrochloride名称
中文名：盐酸奈替康唑
英文名：1-[(E)-2-methylsulfanyl-1-(2-pentoxyphenyl)ethenyl]imidazole,hydrochloride
英文别名：更多
Neticonazolehydrochloride生物活性
描述：Neticonazolehydrochloride是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazolehydrochloride也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放(exosomebiogenesisandsecretion)抑制剂。Neticonazolehydrochloride具有抗感染和抗癌作用。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
靶点：
Fungal[1]Exosomesecretion[2]
体外研究：奈替康唑(10μM；48小时；C4-2B细胞)治疗可降低Alix和Rab27a的水平,并显著降低nSMase2的水平。奈替康唑对p-ERK水平有显著抑制作用[2]。奈替康唑(0-10μM)对C4-2B细胞外显子释放有明显的剂量依赖性抑制作用[2],咪唑类,抗真菌,长效,外显子,分泌,抗癌,结直肠癌,p-ERK,抗感染,nSMase2蛋白印迹分析[2]细胞株：C4-2B细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：Alix和Rab27a均降低,nSMase2水平显著降低。
体内研究：奈替康唑(1-100ng/kg；口服灌胃；每日；15天；雄性C57BL/6小鼠)治疗可显著提高结直肠癌(CRC)异种移植瘤肠道菌群失调(IDB)小鼠的存活率,可能是通过增加CRC异种移植瘤细胞的凋亡[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8周龄),分别给予氨苄西林、新霉素、甲硝唑、万古霉素,并注射SW480细胞[3]剂量：1ng/kg、10ng/kg、100ng/kg,灌胃给药；每日给药；连续给药15天结果：明显提高了大肠癌IDB小鼠的存活率。
参考文献：
[1].TsuboiR,etal.Hyperkeratoticchronictineapedistreatedwithneticonazolecream.NeticonazoleStudyGroup.IntJDermatol.1996May;35(5):371-3.
[2].DattaA,etal.High-throughputscreeningidentifiedselectiveinhibitorsofexosomebiogenesisandsecretion:Adrugrepurposingstrategyforadvancedcancer.SciRep.2018May25;8(1):8161.
[3].GuL,etal.Theexosomesecretioninhibitorneticonazolesuppressesintestinaldysbacteriosis-inducedtumorigenesisofcolorectalcancer.InvestNewDrugs.2020Apr;38(2):221-228.
Neticonazolehydrochloride物理化学性质
密度：1.06g/cm3
沸点：464ºCat760mmHg
分子式：C17H23ClN2OS
分子量：338.89500
闪点：234.4ºC
精确质量：338.12200
PSA：52.35000
LogP：5.46380
外观性状：粉末
蒸汽压：8.66E-09mmHgat25°C
储存条件：-20℃
Neticonazolehydrochloride英文别名
：Atolant
：SS717
：Newral
：NeticonazoleHCl
：neticonazole
：neticonazolehydrochloride
Neticonazole hydrochloride重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Neticonazolehydrochloride
Neticonazole hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
