MS049 dihydrochloride
MS049 dihydrochloride
常用名：MS049 dihydrochloride
CAS号：2095432-59-8
英文名：MS049 dihydrochloride
中文别名：N/A
MS049dihydrochloride名称
英文名：MS049dihydrochloride
MS049dihydrochloride生物活性
描述：MS049dihydrochloride是一种高效、选择性和细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂,IC50分别为34nM和43nM。MS049dihydrochloride降低了HEK293细胞的Med12me2a和H3R2me2a水平。MS049dihydrochloride对HEK293细胞无毒,并且没有影响其的生长。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
体外研究：MS049二氯化氢(0.1-10μM；20小时)以浓度依赖的方式降低HEK293细胞中的H3R2me2a标记(IC50=0.97±0.05μM)[1]。MS049盐酸(0.1-100μM；72小时)以浓度依赖的方式抑制内源性PRMT4甲基转移酶活性,导致HEK293细胞中Med12(Med12-Rme2a,IC50=1.4±0.1μM)的细胞不对称精氨酸二甲基化水平降低[1]。在广泛的表观遗传修饰剂上,MS049二氯化氢对PRMT4和PRMT6具有选择性,包括其他PRMTs、PKMTs、DNMTs、KDMs和甲基赖氨酸/甲基精氨酸读取器蛋白,以及非表观遗传靶点[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.1,1,10μM孵育时间：20h结果：HEK293细胞H3R2me2a标记呈浓度依赖性降低(IC50=0.97±0.05μM)。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.1,1,10,100μM培养时间：72小时结果：HEK293细胞中Med12(Med12-Rme2a,IC50=1.4±0.1μM)的细胞不对称精氨酸二甲基化水平降低。
参考文献：
[1].ShenYetal.DiscoveryofaPotent,Selective,andCell-ActiveDualInhibitorofProteinArginineMethyltransferase4andProteinArginineMethyltransferase6.JMedChem.2016Oct13;59(19):9124-9139.
MS049dihydrochloride物理化学性质
分子式：C15H26Cl2N2O
分子量：321.29
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MS049 dihydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
MS049dihydrochloride
MS049 dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
