PHA 568487
PHA 568487
常用名：PHA 568487
CAS号：527680-56-4
英文名：PHA 568487
中文别名：N/A
PHA568487名称
英文名：N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-carboxamide,but-2-enedioicacid
PHA568487生物活性
描述：PHA568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7nAchR)激动剂。PHA568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究：PHA568487是α-7nAchR特异性激动剂,可防止细胞内NF-κb的激活[2]。PHA568487治疗可显著降低MCAO大鼠和体外缺血后内皮细胞中白细胞浸润分子的表达[3]。
体内研究：PHA568487治疗通过促进炎症消退,减少无菌性骨折引起的小鼠认知能力下降。PHA568487(PHA；0.8mg/kg；腹腔注射)可减少永久性大脑中动脉闭塞(pMCAO)和pMCAO+胫骨骨折小鼠梗死周围区域的梗死体积和TUNEL阳性神经元[2]。在MCAO后第7天,a7受体对缺血大鼠[18F]DPA-714结合的减少支持了a7受体对神经炎症的作用[3]。与未经治疗的MCAO大鼠相比,经PHA568487治疗的缺血大鼠的脑梗死体积显著减少,神经功能改善[3]。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠(10-12周龄),pMCAO[2]剂量：0.4和0.8mg/kg给药：pMCAO后第1天腹腔注射一次,或第1天和第2天腹腔注射两次结果：pMCAO后第1天和第2天腹腔注射0.8mg/kg对梗死体积和行为测试产生最佳效果。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：1.25mg/kg给药：每天腹腔注射0.1mL结果：与未治疗的缺血大鼠相比,缺血大脑半球[18F]DPA-714结合显著减少。
参考文献：
[1].FBarclayShilliday,etal.MultiplespeciesmetabolismofPHA-568487,aselectivealpha7nicotinicacetylcholinereceptoragonist.DrugMetabLett.2010Aug;4(3):162-72.
[2].ZhenyingHan,etal.Alpha-7nicotinicacetylcholinereceptoragonisttreatmentreducesneuroinflammation,oxidativestress,andbraininjuryinmicewithischemicstrokeandbonefracture.JNeurochem.2014Nov;131(4):498-508.
[3].LorenaColás,etal.InvivoimagingofΑ7nicotinicreceptorsasanovelmethodtomonitorneuroinflammationaftercerebralischemia.Glia.2018Aug;66(8):1611-1624.
PHA568487物理化学性质
分子式：C20H24N2O7
分子量：404.41400
精确质量：404.15800
PSA：125.40000
LogP：1.32240
PHA 568487重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
PHA568487
PHA 568487
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
