TPX-0131
TPX-0131
常用名：TPX-0131
CAS号：2648641-36-3
英文名：TPX-0131
中文别名：N/A
TPX-0131名称
英文名：TPX-0131
TPX-0131生物活性
描述：TPX-0131是野生型ALK(IC50为1.4nm)和抗ALK突变的有效、选择性CNS渗透剂和口服活性抑制剂,例如G1202R(IC50为0.3nm)、L1196M(IC50为0.3nm)。TPX-0131具有较强的抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK
靶点：
IC50:1.4nM(Wild-typrAKT);0.2-6.6nM(mutantALKvariants)[1]
体外研究：TPX-0131可有效抑制野生型ALK(IC50=1.4nm)和26种ALK抗性突变。TPX-0131抑制C1156Y、E1210K/S1206C、L1199F/C1156Y、L1196M/L1199F、E1210K、L1196M、T1151M、删除的G1202、S1206R、G1202R/L1199F、F1174L、F1245C、R1275Q和G1202RALK突变,IC50值小于1nm。对于以下ALK突变,TPX0131的IC50值为1-2nM:L1199F、L1152R、F1174S、T1151-L1152insT、V1180L、G1269A、F1174C。TPX-0131对ALK突变(包括I1171N、L1152P、D1203N、D1203N/E1210K和G1269S)的活性较低,IC50值为2-7nm[1]。TPX-0131是表达EML4-ALKG1202R溶剂前体、EML4-ALKG1202R/L1196M或EML4-ALKG1202R/L1199F突变的Ba/F3细胞中ALK自身磷酸化的有效抑制剂,IC50值约为3-10nM[1]。
体内研究：TPX-0131(2-10mg/kg；p、o。；一天两次；在2周内,2mg/kg、5mg/kg和10mg/kg的治疗分别导致64%、120%和200%(完全回归)的剂量依赖性肿瘤生长抑制(TGI)[1]。动物模型：雌性SCID/米色小鼠(5-8周龄),携带Ba/F3细胞[1]剂量：2mg/kg、5mg/kg和10mg/kg给药：p.o。；一天两次；2周的结果：导致ALK突变依赖性异种移植模型的肿瘤完全消退。
参考文献：
[1].BrionWMurray,etal.TPX-0131,aPotentCNS-Penetrant,Next-GenerationInhibitorofWild-TypeALKandALK-ResistantMutations.MolCancerTher.2021Jun22;molcanther.0221.2021.
TPX-0131物理化学性质
分子式：C21H20F3N5O3
分子量：447.41
储存条件：-20°C
TPX-0131重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
TPX-0131
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
