克立硼罗
克立硼罗
常用名：克立硼罗
CAS号：906673-24-3
英文名：AN-2728
中文别名：4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈
克立硼罗名称
中文名：克立硼罗
英文名：4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
中文别名：4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈
英文别名：更多
克立硼罗生物活性
描述：Crisaborole(AN-2728)是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的IC50值为0.49μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.49μM(PDE4)[1]
体外研究：Crisaborole(AN-2728)抑制PDE4,TNF-α,IL-2,IFN-γ,IL-5和IL-10,IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。Crisaborole(AN-2728)显示出对PDE4催化结构域最有效的活性,但它也显示出对PDE1A3,PDE3Cat和PDE7A1的抑制。Crisaborole(AN-2728)抑制PDE同工酶PDE1A3,PDE3Cat,PDE4Cat和PDE7A1,IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。Crisaborole(AN-2728)是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放[3]。
体内研究：Crisaborole(AN-2728)显示在1mg/耳2×(分别为78％和68％)给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当,表明Crisaborole(AN-2728)具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道,Crisaborole(AN-2728)具有良好的耐受性,并且对疗效标志物具有显着影响,其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。
参考文献：
[1].AkamaT,etal.Discoveryandstructure-activitystudyofanovelbenzoxaboroleanti-inflammatoryagent(AN2728)forthepotentialtopicaltreatmentofpsoriasisandatopicdermatitis.BioorgMedChemLett.2009Apr15;19(8):2129-32.
[2].NazarianR,etal.AN-2728,aPDE4inhibitorforthepotentialtopicaltreatmentofpsoriasisandatopicdermatitis.CurrOpinInvestigDrugs.2009Nov;10(11):1236-42.
[3].NazarianR,etal.AN-2728,aPDE4inhibitorforthepotentialtopicaltreatmentofpsoriasisandatopicdermatitis.CurrOpinInvestigDrugs.2009Nov;10(11):1236-42.
克立硼罗物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：425.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C14H10BNO3
分子量：251.045
闪点：211.4±31.5°C
精确质量：251.075378
PSA：62.48000
LogP：1.56828
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.629
储存条件：-20°C
克立硼罗安全信息
海关编码：2926909090
克立硼罗海关
海关编码：2926909090
中文概述：2926909090其他腈基化合物.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：HS:2926909090othernitrile-functioncompoundsVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
克立硼罗英文别名
：AN2728
：AN-2728
：Crisaborole
：UNII-Q2R47HGR7P
：4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
：Benzonitrile,4-[(1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]-
：4-[(1-Hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
：4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
克立硼罗重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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克立硼羅
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
