二甲基姜黄素
二甲基姜黄素
常用名：二甲基姜黄素
CAS号：52328-98-0
英文名：Dimethylcurcumin
中文别名：N/A
二甲基姜黄素名称
中文名：二甲基姜黄素
英文名：(1E,4Z,6E)-1,7-Bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-1,4,6-heptatrien-3-one
英文别名：更多
二甲基姜黄素生物活性
描述：ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
相关类别：信号通路>>其他>>雄激素受体研究领域>>癌症
体外研究：ASC-J9能够在各种人PCa细胞中以剂量依赖性方式降解fAR和AR3。ASC-J9还可以有效抑制CWR22Rv1-fARKD细胞中的AR靶向基因。ASC-J9(5或10μM)显着抑制所有三种PCa细胞系中DHT诱导的细胞生长。ASC-J9通过降解C81和C4-2细胞中的fAR和异位AR3来抑制AR靶向基因和细胞生长[1]。ASC-J9通过破坏AR和AR共调节剂之间的相互作用选择性地促进AR降解。ASC-J9减少细胞中AR聚集的AR-112Q。ASC-J9抑制了SBMAPC12/AR-112Q细胞中AR-112Q的聚集[2]。
体内研究：ASC-J9(75mg/kg,ip)降低体内异种移植肿瘤中的fAR和AR3,而SC-J9处理的肿瘤显着降低Ki67阳性细胞[1]。ASC-J9(每48小时50mg/kg,ip)基本上改善AR-97Q小鼠中的SBMA症状,并改善神经肌肉病理学发现。经ASC-J9处理的SBMA小鼠血清睾酮浓度相对正常[2]。与接受经典ADT/阉割且血清雄激素较少的患者相比,ASC-J9治疗的小鼠显示出明显更小的前列腺肿瘤大小[3]。
细胞实验：对于细胞存活测定，如前所述培养PC12/AR-112Q和PC12/AR-10Q细胞，并在10μg/mL多西环素存在下孵育细胞24小时。然后用载体，5μMASC-J9或10μMASC-J9以及1nMDHT处理细胞，并使用台盼蓝染色以特定时间间隔测定细胞活力。
动物实验：在植入2周后，将CWR22Rv1细胞（每个位点1×106个细胞）注射到阉割裸鼠的前前列腺中。将小鼠随机分成两组（每组4只小鼠/8只肿瘤），每隔一天接受75mg/kgASC-J9腹膜内注射或载体对照。处理4周后，杀死所有小鼠以检查肿瘤生长。每周测量体重和小鼠活动。
参考文献：
[1].YamashitaS,etal.ASC-J9suppressescastration-resistantprostatecancergrowththroughdegradationoffull-lengthandsplicevariantandrogenreceptors.Neoplasia.2012Jan;14(1):74-83.
[2].YangZ,etal.ASC-J9amelioratesspinalandbulbarmuscularatrophyphenotypeviadegradationofandrogenreceptor.NatMed.2007Mar;13(3):348-53.
[3].LeeSO,etal.Newtherapytargetingdifferentialandrogenreceptorsignalinginprostatecancerstem/progenitorvsnon-stem/progenitorcells.JMolCellBiol.2012Jul24.
[4].MaW,etal.TargetingandrogenreceptorwithASC-J9attenuatescardiacinjuryanddysfunctioninexperimentalautoimmunemyocarditisbyreducingM1-likemacrophage.BiochemBiophysResCommun.2017Apr15;485(4):746-752.doi:10.1016/j.bbrc.2017.02.123.Epub2017Feb27.
二甲基姜黄素物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：588.6±50.0°Cat760mmHg
熔点：129-130°C
分子式：C23H24O6
分子量：396.433
闪点：201.8±23.6°C
精确质量：396.157288
PSA：74.22000
LogP：4.05
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.608
储存条件：室温，干燥
二甲基姜黄素上下游产品
二甲基姜黄素上游产品0
二甲基姜黄素下游产品1
CAS号91998-04-8
1,7-bis(3,4-dim…
二甲基姜黄素英文别名
：ASC-J9
：(1E,4Z,6E)-1,7-Bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-1,4,6-heptatrien-3-one
：(1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one
：1,4,6-Heptatrien-3-one,1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-,(1E,4Z,6E)-
：Dimethylcurcumin
二甲基姜黄素重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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二甲基薑黃素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
