AES-135
AES-135
常用名：AES-135
CAS号：2361659-61-0
英文名：AES-135
中文别名：N/A
AES-135名称
英文名：Benzamide,4-[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl][2-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl][(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)methyl]amino]acetyl]amino]-N-hydroxy-
AES-135生物活性
描述：AES-135是一种基于羟肟酸的HDAC抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135抑制HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC11,IC50范围为190-1100nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC6:190nM(IC50)
HDAC11:636nM(IC50)
HDAC3:654nM(IC50)
HDAC8:1100nM(IC50)
体外研究：AES-135抑制癌细胞生长,IC50值为2.3µM、1.4条µM、0.27毫米µM、0.94个µM、1.9条µM、2.72美元µM、第2.1条µM、15.0美元µM、1.6条µM和19.2µM分别用于BT143、BT189、D425、D458、MV4-11、MOLM-13、MDA-MB-231、K562、PC-3和MRC-9细胞[1]。
体内研究：AES-135(50毫克/千克；腹腔注射；每周5天；1个月)治疗显著提高了植入KPC2细胞的C57Bl/6小鼠的存活率[1]。NSG小鼠腹腔注射20mg/kg,分别于0.5h、1h、2h、4h、8h和24h采血。达到AES-135μ血液中的M浓度,达到Cmax7452ng/mL(10.74μM)30分钟内,持续8小时。AES-135的血药浓度是剂量依赖性的,平均达到323ng/mL(0.47μM)10mg/kg剂量和1829ng/mL(2.64μM)40毫克/千克。AES-135在小鼠体内显示了令人印象深刻的药代动力学特征,其体内半衰期为5.0小时[1]。动物模型：C57Bl/6小鼠腹腔注射KPC2细胞[1]剂量：50mg/kg给药：腹腔注射；每周5天；1个月结果：小鼠存活率明显提高。
参考文献：
[1].ShouksmithAE,etal.IdentificationandCharacterizationofAES-135,aHydroxamicAcid-BasedHDACInhibitorThatProlongsSurvivalinanOrthotopicMouseModelofPancreaticCancer.JMedChem.2019Mar14;62(5):2651-2665.
AES-135物理化学性质
分子式：C33H29F6N3O5S
分子量：693.66
储存条件：2-8°C，干燥，密封
AES-135安全信息
危害码(欧洲)：Xi
AES-135重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
AES-135
AES-135
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
