CL097
CL097
常用名:CL097
CAS号:1026249-18-2
英文名:CL097
中文别名:N/A
CL097名称
英文名:CL097
CL097生物活性
描述:CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
体外研究:在TLR7转染的HEK293细胞中,CL097在0.1μM处诱导NF-κB活化,在TLR8转染的HEK293细胞中在4μM处诱导NF-κB活化[1]。CL097通过刺激人中性粒细胞选择性位点上的p47phox磷酸化诱导NADPH氧化酶过度激活,并表明p38MAPK、ERK1/2、蛋白激酶C和Pin1控制该过程。CL097在特定位点诱导p47phox磷酸化,并增强fMLF诱导的p47phox磷酸化[2]。WesternBlot分析[2]细胞系:中性粒细胞浓度:0,0.5,2.5,5和10μg/mL培养时间:预处理30分钟结果:以浓度依赖性方式诱导特定部位的p47phox磷酸化。
体内研究:CL097和CD40激动剂刺激在NOD小鼠中诱导有效的致糖尿病细胞毒性T淋巴细胞(CTL)功能。单独使用CL097(5mg/kg,s.c.)可导致靶肽适度特异性裂解(∼25%).然而,与单独使用CL097治疗相比,使用CL097和CD40激动剂(10mg/kg,i.p.)的组合治疗导致IGRP肽包被靶的特异性裂解增加约两倍[3]。动物模型:雌性8.3NOD小鼠(5-6周龄)[3]剂量:5mg/kg给药:皮下注射。结果:导致靶肽适度特异性裂解(∼25%).
参考文献:
[1].CindyPatinote,etal.Agonistandantagonistligandsoftoll-likereceptors7and8:Ingenioustoolsfortherapeuticpurposes.EurJMedChem.2020May1;193:112238.
[2].KaramaMakni-Maalej,etal.TheTLR7/8agonistCL097primesN-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine-stimulatedNADPHoxidaseactivationinhumanneutrophils:criticalroleofp47phoxphosphorylationandtheprolineisomerasePin1.JImmunol.2012Nov1;189(9):4657-65.
[3].ASLee,etal.Toll-likereceptor7stimulationpromotesautoimmunediabetesintheNODmouse.Diabetologia.2011Jun;54(6):1407-16.
CL097物理化学性质
分子式:C13H14N4O
分子量:242.28
储存条件:2-8°C
CL097重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
CL097
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: