DDR1-IN-2
DDR1-IN-2
常用名：DDR1-IN-2
CAS号：1429617-90-2
英文名：DDR1 Inhibitor 7rh
中文别名：N/A
DDR1-IN-2名称
中文名：DDR1-IN-2
英文名：DDR1-IN-2
英文别名：更多
DDR1-IN-2生物活性
描述：DDR1-IN-2是一种盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50值为13.1nM,对DDR2的抑制作用相对较弱,IC50of203nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>盘基蛋白结构域受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:13.1nM(DDR1),203nM(DDR2),414nM(Bcr-Abl),2500nM(c-Kit)[1]
体外研究：DDR1-IN-2(化合物1)是DDR1的有效抑制剂,IC50为13.1nM,对DDR2的抑制作用较弱,IC50为203nM。DDR1-IN-2还显示出针对Bcr-Abl和c-Kit的抑制活性,IC50分别为414和2500nM[1]。
激酶实验：通过使用LanthaScreenEu激酶活性测定技术评估化合物（包括DDR1-IN-2）对激酶DDR1和DDR2的作用。激酶反应在小体积384孔板中的10μL溶液中进行。激酶反应缓冲液由50mMHEPESpH7.5,0.01％BRIJ-35,10mMMgCl2和1mMEGTA组成;测定中荧光素-聚GAT底物的浓度为100nM。通过在连续稀释的化合物（DDR1-IN-2）存在下加入100nMATP引发激酶反应。使反应在室温下进行1小时，然后加入10μL制备EDTA（20mM）和在TR-FRET稀释缓冲液中的Eu标记抗体（4nM）。测定孔中抗体的最终浓度为2nM，EDTA的终浓度为10mM。使板在室温下再孵育1小时，然后在多标记读数器上获得665nm/340nm的TR-FRET发射比。使用GraphPadPrism4软件[1]进行数据分析和曲线拟合。
参考文献：
[1].WangZ,etal.Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamideDerivativesasNewSelectiveDiscoidinDomainReceptor1(DDR1)Inhibitors.ACSMedChemLett.2017Feb9;8(3):327-332.
DDR1-IN-2物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C30H29F3N6O
分子量：546.586
精确质量：546.235474
LogP：4.32
折射率：1.616
储存条件：2-8℃
DDR1-IN-2英文别名
：4-Ethyl-N-{3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)benzamide
：Benzamide,4-ethyl-N-[3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(2-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)-
DDR1-IN-2重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DDR1-IN-2
DDR1-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
