FD223
FD223
常用名：FD223
CAS号：2050524-24-6
英文名：FD223
中文别名：N/A
FD223名称
英文名：FD223
FD223生物活性
描述：FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51nM、29nM和37nM)。FD223通过抑制p-AKTSer473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3Kδ:1nM(IC50)
PI3Kα:51nM(IC50)
PI3Kβ:29nM(IC50)
PI3Kγ:37nM(IC50)
体外研究：FD223在p110δ阳性AML细胞系HL-60、MOLM-16、EOL-1和KG-1中表现出显著的抗增殖活性,IC50分别为2.25μM、0.87μM、2.82μM和5.82μM。FD223对p110δ未表达的MM.1R细胞系显示弱的抗增殖活性,IC50值为23.13μM[1]。FD223(MOLM-16细胞；0.1-5μM；16小时)剂量依赖性地降低Akt(Ser473)的磷酸化,这与阳性对照Idelalisib一致,说明MOLM-16细胞中PI3K/Akt通路的活性被阻断[1]。FD223(MOLM-16细胞；24小时；1-5μM)在G1期阻滞细胞周期,类似于阳性对照Idelalisib[1]。FD223(1-5μM；48小时)剂量依赖性诱导细胞凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：MOLM-16细胞浓度：1-5μM孵育时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性,优于阳性对照依地立昔布。WesternBlot分析[1]细胞系：MOLM-16细胞浓度：0.1-5μM孵育时间：16小时结果：Akt(Ser473)磷酸化呈剂量依赖性降低。
体内研究：FD223(20和40毫克/千克；p、在MOLM-16异种移植模型中,以40mg/kg/天(po)的剂量,肿瘤体积减少49%,并且在初步安全性评估中没有显示出明显的毒性[1]。FD223(静脉注射。；剂量为2mg/kg；p、o。；10mg/kg大鼠)经静脉给药后,C=0.191L•h-1•kg-1显示中等血浆清除率。在po途径中,半衰期(t1/2)为3.74h,Cmax为1104ng/mL,良好的口服血浆暴露(AUC0)-∞>9000h•ng/mL)和可接受的口服生物利用度(17.6%)[1]。动物模型：BALB/c裸鼠的MOLM-16异种移植模型[1]剂量：20和40mg/kg给药：P.o,每天连续14天结果：20mg/kg和40mg/kg的剂量依赖性肿瘤生长抑制(TGI)分别为31%和49%
参考文献：
[1].YangC,etal.BioisostericreplacementsoftheindolemoietyforthedevelopmentofapotentandselectivePI3Kδinhibitor:Design,synthesisandbiologicalevaluation[publishedonlineaheadofprint,2021Jun21].EurJMedChem.2021;223:113661.
FD223物理化学性质
分子式：C17H12ClN5O2S
分子量：385.83
FD223重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
FD223
FD223
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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