表小檗碱

表小檗碱名称

中文名：表小檗碱
英文名：Epiberberine
英文别名：更多

表小檗碱生物活性

描述：Epiberberine是从黄连中得到的生物碱,为有效的AChE和BChE抑制剂,和非竞争性的BACE1抑制剂,IC50值分别为1.07,6.03和8.55μM。Epiberberine具有抗氧化作用,能够清除ONOO-(IC50,16.83μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在3T3-L1细胞分化早期,Epiberberine能够下调Raf/MEK1/2/ERK1/2和AMPKα/Akt信号通路[3]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>疼痛信号通路>>神经信号通路>>β-分泌天然产物>>生物碱研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:1.07μM(AChE),6.03μM(BChE),8.55μM(BACE1)[2]

体外研究：Epiberberine(0,12.5,25或50μM)剂量依赖性地抑制3T3-L1脂肪细胞中的细胞甘油三酯积累,IC50为52.8μM[2]。Epiberberine(12.5-50μM)抑制3T3-L1脂肪细胞分化早期的Raf/MEK1/ERK1/2和AMPKα/Akt通路[2]。Epiberberine(0.2,1,5μg/mL)以浓度依赖性方式抑制HepG2细胞中的葡萄糖摄取[3]。
体内研究：Epiberberine(225mg/kg,每日口服40天)可降低KK-Ay小鼠的体重,食物消耗,水分摄入量和尿量[3]。
参考文献：

[1].JungHA,etal.Anti-AlzheimerandantioxidantactivitiesofCoptidisRhizomaalkaloids.BiolPharmBull.2009Aug;32(8):1433-8.

[2].ChoiJS,etal.Anti-adipogeniceffectofepiberberineismediatedbyregulationoftheRaf/MEK1/2/ERK1/2andAMPKα/Aktpathways.ArchPharmRes.2015Dec;38(12):2153-62.

[3].MaH,etal.AntihyperglycemiaandAntihyperlipidemiaEffectofProtoberberineAlkaloidsFromRhizomaCoptidisinHepG2CellandDiabeticKK-AyMice.DrugDevRes.2016Jun;77(4):163-70.

表小檗碱物理化学性质

熔点：260ºC
分子式：C20H18NO4+
分子量：336.36
PSA：40.80000
LogP：-0.99
储存条件：2-8C

表小檗碱英文别名

：HMS2229E04
：Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium,11,12-dihydro-8,9-dimethoxy
：GNF-Pf-2355
：epiberberinium
：8,9-dimethoxy-11,12-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquino[2,1-b]isoquinolinylium
：Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium,11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-
：8,9-Dimethoxy-11,12-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquinolino[2,1-b]isoquinolin-13-ium
：Benzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium,11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-
：pseudo-Epiberberin
：Epiberberin

表小檗碱重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

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