吲哚美辛钠
吲哚美辛钠
常用名:吲哚美辛钠
CAS号:7681-54-1
英文名:INDOMETHACIN SODIUM
中文别名:N/A
吲哚美辛钠名称
中文名:吲哚美辛钠
英文名:sodium,2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate
英文别名:更多
吲哚美辛钠生物活性
描述:消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点:
COX-1:18nM(IC50)
COX-2:26nM(IC50)
体外研究:吲哚美辛钠(0-150μM;24小时;3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性[2]。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)[3]。细胞存活率测定[2]细胞系:3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度:0、20、50、100和150μM孵育时间:24小时结果:在20mM时抑制细胞存活率,在60nM时抑制50%。细胞周期分析[2]细胞系:3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度:0、30和80μM孵育时间:24小时结果:G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。
体内研究:消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10mg/kg;p.o.;持续3小时;雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏[1]。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL;p.o;每日,共29天;雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:0.01-10mg/kg给药:口服给药;3小时结果:抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量:10mg/mL给药:口服给药;结果:延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。
参考文献:
[1].RiendeauD,et,al.BiochemicalandpharmacologicalprofileofatetrasubstitutedfuranoneasahighlyselectiveCOX-2inhibitor.BrJPharmacol.1997May;121(1):105-17.
[2].AmiciC,et,al.Inhibitionofviralproteintranslationbyindomethacininvesicularstomatitisvirusinfection:roleofeIF2αkinasePKR.CellMicrobiol.2015Sep;17(9):1391-404.
[3].EliY,et,al.Comparativeeffectsofindomethacinoncellproliferationandcellcycleprogressionintumorcellsgrowninvitroandinvivo.BiochemPharmacol.2001Mar1;61(5):565-71.
吲哚美辛钠物理化学性质
熔点:162ºC
分子式:C19H15ClNNaO4
分子量:379.770
精确质量:379.058716
PSA:71.36000
LogP:2.59260
吲哚美辛钠安全信息
海关编码:2933990090
吲哚美辛钠海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
吲哚美辛钠英文别名
:Sodium[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetate
:EINECS231-670-4
:INDOMETHACINSODIUM
:Nasalt
:1H-Indole-3-aceticacid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodiumsalt
:Sodiumindomethacin
:Sodium1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate
:1H-Indole-3-aceticacid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodiumsalt(1:1)
:Osmosin
吲哚美辛钠重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
YinDuoMeiXinNa
吲哚美辛鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: