甲磺酸双氢麦角汀
甲磺酸双氢麦角汀
常用名:甲磺酸双氢麦角汀
CAS号:24730-10-7
英文名:Dihydroergocristine mesylate
中文别名:二氢麦角亭甲烷硫酸盐
甲磺酸双氢麦角汀名称
中文名:双氢麦角汀甲磺酸盐
英文名:dihydroergocristinemesylate
中文别名:二氢麦角亭甲烷硫酸盐
英文别名:更多
甲磺酸双氢麦角汀生物活性
描述:Dihydroergocristinemesylate(DHECmesylate)是γ-secretase(GSI)的抑制剂,可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白β肽(amyloid-β)的产生,与γ-secretase和Nicastrin结合的平衡解离常数(Kd)值分别为25.7nM和9.8μM。
相关类别:研究领域>>神经疾病
体外研究:二氢麦角克里斯蒂(DHEC)(2-20μm;24小时)的IC50值为25_μm,用于在不影响细胞活力的情况下抑制t100细胞中γ-分泌酶的活性[1]。二氢麦角克里斯蒂(2-20μm;24小时)抑制细胞Aβ的产生,并引起HEK293中app(appctfs)羧基末端片段的剂量依赖性积聚,降低成纤维细胞中γ-分泌酶的活性[1]。Westernblot分析[1]细胞系:wt-hek293细胞;成纤维细胞浓度:2μm、5μm、10μm、20μm孵育时间:24小时结果:剂量依赖性增加app-ctfs的积累。
参考文献:
[1].LeiX,etal.TheFDA-approvednaturalproductdihydroergocristinereducestheproductionoftheAlzheimer’sdiseaseamyloid-βpeptides.SciRep.2015Nov16;5:16541.
甲磺酸双氢麦角汀物理化学性质
沸点:899.3ºCat760mmHg
分子式:C36H45N5O8S
分子量:707.83600
闪点:497.7ºC
精确质量:707.29900
PSA:180.96000
LogP:3.50660
外观性状:白色或近乎于白色,细结晶粉末
蒸汽压:8.49E-35mmHgat25°C
储存条件:
放入紧密的贮藏器内,储存在阴凉,干燥的地方
稳定性:
常温常压下稳定
避免接触强氧化剂
水溶解性:H2O:10 mg/mL
分子结构:
1、摩尔折射率:168.77
2、摩尔体积(m3/mol):433.5
3、等张比容(90.2K):1276.4
4、表面张力(dyne/cm):75.1
5、极化率(10-24cm3):66.90
计算化学:
1、氢键供体数量:4
2、氢键受体数量:9
3、可旋转化学键数量:5
4、互变异构体数量:2
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):173
6、重原子数:50
7、表面电荷:0
8、复杂度:1300
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:7
11、不确定原子立构中心数量:0
12、确定化学键立构中心数量:0
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:2
更多:
1.性状:未确定
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kpa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
甲磺酸双氢麦角汀毒性和生态
:
甲磺酸双氢麦角汀毒理学数据:
急性毒性:大鼠腹腔LD50:585mg/kg;小鼠口经LD50:>2500mg/kg;大鼠口经LD50:885mg/kg
甲磺酸双氢麦角汀毒性英文版
甲磺酸双氢麦角汀安全信息
危险品运输编码:UN15446
WGK德国:2
RTECS号:KE7600000
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
甲磺酸双氢麦角汀文献3
更多文献:Automatedhigh-contentassayforcompoundsselectivelytoxictoTrypanosomacruziinamyoblasticcellline.
PLoSNegl.Trop.Dis.9(1),e0003493,(2015)
Chagasdisease,causedbytheprotozoanparasiteTrypanosomacruzi,representsaveryimportantpublichealthprobleminLatinAmericawhereitisendemic.Althoughmostlyasymptomaticatitsinitial…
:
:Rolesofserotonergicandadrenergicreceptorsintheantinociceptionofselectivecyclooxygenase-2inhibitorintheratspinalcord.
KoreanJ.Pain24(4),179-84,(2011)
Theanalgesicmechanismsofcyclooxygenase(COX)-2inhibitorshavebeenexplainedmainlyonthebasisoftheinhibitionofprostaglandinbiosynthesis.However,severallinesofevidencesuggestthatt…
:
:Theantiallodyniceffectofintrathecaltianeptineisexertedbyincreasedserotoninandnorepinephrineinthespinaldorsalhorn.
Neurosci.Lett.583,103-7,(2014)
Thepurposeofthisstudywastovalidatetheeffectsoftianeptineonserotonergicandnoradrenergicneurotransmissioninaratmodelofneuropathicpain.Neuropathicpainwasinducedbyligatingthe…
:
甲磺酸双氢麦角汀英文别名
:dihydroergocristinemethanesulphonate
:DIHYDROERGOCRYSTINEMETHANESULFONATESALT
:dihydroergocristinemethanesulfonate
:DIHYDROERGOCRISTINEMETHANESULFONATEERGOTALKALOID,VASOC
:Dihydroergocristinemesilate
:9,10-DihydroergocristineMethanesulfonate
:EINECS246-434-6
:dihydroergocristinemethanesulfonatesalt
:Dihydroergocristinemesylate,(5'α,10α)-9,10-Dihydro-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(phenylmethyl)-ergotaman-3',6',18-trionemesylate
:PACAP1-38
:MFCD00153792
:dihydroergocristinmesilat
:DIHYDROERGOCRISTINEMESYLATE
:dihydroergocristine
甲磺酸双氢麦角汀重点介绍
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有机试剂在分析化学上应用非常广泛,主要应用于溶剂、沉淀剂、络合剂、指示剂、显色剂以及表面活性剂等方面。为了适应各种不同的分析需要,有时需对某种试剂进行纯化,液体有机试剂常采用蒸馏法进行提纯,固体物质则用结晶或升华的方法纯化。
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甲磺酸雙氫麥角汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: