SC 51089 free base
SC 51089 free base
常用名:SC 51089 free base
CAS号:146033-03-6
英文名:SC 51089 free base
中文别名:N/A
SC51089freebase名称
英文名:SC51089freebase
SC51089freebase生物活性
描述:SC51089游离碱是前列腺素E2EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>神经疾病
靶点:
EP1:1.3μM(Ki)
TP:11.2μM(Ki)
EP3:17.5μM(Ki)
FP:61.1μM(Ki)
体外研究:SC51089游离碱(5μM;24小时)减弱前列腺素E2(第2页)诱导的暴露于t-BuOOH公司的神经元细胞死亡[2]。
体内研究:SC51089游离碱(40μg/kg;腹腔注射28天)改善高清小鼠运动协调和平衡功能障碍,并挽救长期记忆缺陷[3]。动物模型:13至18周龄的R6/1亨廷顿舞蹈症(HD)小鼠模型[3]剂量:40μg/kg/天给药:28天内通过渗透微型泵系统以0.11μL/h的速度腹腔注射结果:改善了运动协调和平衡功能障碍。挽救了长期记忆缺陷。改善了特定突触标记物的表达。减少纹状体和海马中亨廷顿蛋白核内含物的数量。
参考文献:
[1].AbramovitzM,et,al.Theutilizationofrecombinantprostanoidreceptorstodeterminetheaffinitiesandselectivitiesofprostaglandinsandrelatedanalogs.BiochimBiophysActa.2000Jan17;1483(2):285-93.
[2].SaleemS,et,al.EffectsofEP1receptoroncerebralbloodflowinthemiddlecerebralarteryocclusionmodelofstrokeinmice.JNeurosciRes.2007Aug15;85(11):2433-40.
[3].Anglada-HuguetM,et,al.ProstaglandinE2EP1receptorantagonistimprovesmotordeficitsandrescuesmemorydeclineinR6/1mousemodelofHuntington’sdisease.MolNeurobiol.2014Apr;49(2):784-95.
SC51089freebase物理化学性质
分子式:C22H19ClN4O3
分子量:422.86
SC 51089 free base重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
SC51089freebase
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: