Nesbuvir
Nesbuvir
常用名：Nesbuvir
CAS号：691852-58-1
英文名：HCV-796 (Nesbuvir)
中文别名：N/A
Nesbuvir名称
中文名：Nesbuvir
英文名：5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[2-hydroxyethyl(methylsulfonyl)amino]-N-methyl-1-benzofuran-3-carboxamide
英文别名：更多
Nesbuvir生物活性
描述：Nesbuvir是一种非核苷抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5B(NS5B)聚合酶。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
EC50:9nM(NS3V170A),13nM(NS3V170A),15nM(NS3K583T),13nM(NS5BI424V)[1]
体外研究：用1mg/mLG418和两种化合物的组合处理复制子细胞。Nesbuvir(HCV-796)加入40或80nM(分别为3天复制子抑制试验中EC50的约10和20倍),Boceprevir加入400或800nM(约为EC50的2倍和4倍,分别)。在瞬时表达测定中,Nesbuvir和Boceprevir对亲本复制子的EC50与在稳定的复制子细胞的3天抑制测定中获得的EC50相当;瞬时表达测定中Nesbuvir的EC50为14nM,而稳定复制子为5nM;瞬时表达试验中Boceprevir的EC50为608nM,而稳定复制子为120nM[1]。
体内研究：在众多尚未表征的核苷和非核苷抑制剂(NNI)中,苯并呋喃衍生物NNINesbuvir(HCV-796)被证明在具有嵌合人肝脏的小鼠和感染HCV的患者中产生显着的抗病毒作用。HCV-796与NS5B的“棕榈”结构域的疏水性结合口袋结合;然而,其抑制模式仍有待确定[2]。
细胞实验：将Huh7-BB7细胞以每100mm培养皿20,000个细胞的密度接种在补充有2％FBS，1mg/mLG418和各种浓度的Nesbuvir和/或Boceprevir与DMSO的DMEM中，终浓度为0.5％（体积）/体积）。除去培养基并用每3或4天具有适当化合物浓度的新鲜培养基替换。7天后，将细胞分成1至10个，置于新鲜的100mm培养皿中，并与具有适当化合物浓度的培养基一起温育。20天后，除去培养基，用7％（wt/vol）甲醛固定细胞，并用50％（体积/体积）乙醇中的1％（wt/vol）结晶紫染色[1]。
参考文献：
[1].FlintM,etal.SelectionandcharacterizationofhepatitisCvirusrepliconsduallyresistanttothepolymeraseandproteaseinhibitorsHCV-796andboceprevir(SCH503034).AntimicrobAgentsChemother.2009Feb;53(2):401-11.
[2].ReichS,etal.MechanismsofactivityandinhibitionofthehepatitisCvirusRNA-dependentRNApolymerase.JBiolChem.2010Apr30;285(18):13685-93.
Nesbuvir物理化学性质
分子式：C22H23FN2O5S
分子量：446.49200
精确质量：446.13100
PSA：108.23000
LogP：4.70590
储存条件：2-8℃
Nesbuvir合成线路
：
6-[(2-benzyloxy…
691857-56-4
~%
Nesbuvir
691852-58-1
：文献：VIROPHARMAINCORPORATED;WYETHPatent:WO2008/24843A2,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn19;
：
未登录
1246280-88-5
~%
Nesbuvir
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：文献：Zhu,Tianmin;Fawzi,MahdiB.;Flint,Michael;Kong,Fangming;Szeliga,Jan;Tsao,Russ;Howe,AnitaY.M.;Pan,WeitaoBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2010,vol.20,#17p.5212-5216
：
未登录
1246280-91-0
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Nesbuvir
691852-58-1
未登录
1246280-88-5
利巴韦林
36791-04-5
：文献：Zhu,Tianmin;Fawzi,MahdiB.;Flint,Michael;Kong,Fangming;Szeliga,Jan;Tsao,Russ;Howe,AnitaY.M.;Pan,WeitaoBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2010,vol.20,#17p.5212-5216
Nesbuvir英文别名
：HCV796
：5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[N-(2-hydroxyethyl)methanesulfonylamino]benzofuran-3-carboxylicacidmethylamide
：5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[(2-hydroxyethyl)methanesulfonylamino]benzofuran-3-carboxylicacidmethylamide
：5-Cyclopropyl-2-(4-Fluorophenyl)-6-[(2-Hydroxyethyl)(Methylsulfonyl)amino]-N-Methyl-1-Benzofuran-3-Carboxamide
：Nesbuvir(USAN)
：Nesbuvir
Nesbuvir重点介绍
【Nesbuvir】凯途网NesbuvirCAS号：691852-58-1，NesbuvirMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Nesbuvir。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Nesbuvir
Nesbuvir
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
