乳糖酸阿奇霉素
乳糖酸阿奇霉素
常用名：乳糖酸阿奇霉素
CAS号：3847-29-8
英文名：n-2,10-dion(1:1)
中文别名：糖酸罗红霉素|红霉素乳糖醛酸
乳糖酸阿奇霉素名称
中文名：乳糖酸红霉素
英文名：erythromycinlactobionate(200mg)
中文别名：糖酸罗红霉素|红霉素乳糖醛酸
英文别名：更多
乳糖酸阿奇霉素生物活性
描述：乳酸红霉素是一种由放线菌红霉素链霉菌产生的大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。乳糖酸红霉素结合细菌50S核糖体亚基,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质合成,而不影响核酸的合成[1][2]。乳糖酸红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
Bacterial;RNA-dependentproteinsynthesis[1]
体外研究：乳糖酸红霉素抑制恶性疟原虫的生长,IC50和IC90值分别为58.2μM和104.0μM[1]。乳糖酸红霉素(10μM,100μM；24小时,72小时)具有抗氧化和抗炎作用,抑制4-HNE(p<0.01)和8-OHdG(p<1.01)的积累,显著降低Iba-1(p<2.01)及TNF-α(p<3.01)表达[4]。细胞存活率测定[4]细胞系：胚胎原代皮质神经元(来自17日龄Sprague-Dawley大鼠的大脑皮质)浓度：10,100μM孵育时间：24,72小时结果：在3小时缺氧-葡萄糖剥夺(OGD)后,提高了体外培养的神经元细胞的存活率。
体内研究：乳糖酸红霉素(胃插管；0.1-50mg/kg；30-120天)可降低肿瘤生长,并延长小鼠的存活时间,剂量为5mg/kg[3]。乳糖酸红霉素(胃插管；5mg/kg)即使在接种后120天也能保护小鼠的存活,但50mg/kg剂量可将荷瘤小鼠的平均存活时间缩短4-5天[3]。乳糖酸红霉素(i.h.单次注射；50mg/kg)对大鼠脑缺血再灌注损伤模型具有保护作用[4]。动物模型：具有EAC细胞的雌性ddY小鼠(6周龄)或具有P388细胞的CDF小鼠(6周龄)[3]剂量：0.1mg/kg；0.5mg/kg；10mg/kg；30mg/kg；50mg/kg给药：胃插管；30-120天结果：从5mg/kg剂量开始,降低肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间,然而,50mg/kg剂量缩短了荷瘤小鼠的MST。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄,250-300g)[4]剂量：50mg/kg给药：
参考文献：
[1].GribbleMJ,etal.Erythromycin.MedClinNorthAm.1982Jan;66(1):79-89.
[2].NakornchaiS,etal.Activityofazithromycinorerythromycinincombinationwithantimalarialdrugsagainstmultidrug-resistantPlasmodiumfalciparuminvitro.ActaTrop.2006Dec;100(3):185-91.Epub2006Nov28.
[3].HamadaK,etal.Antitumoreffectoferythromycininmice.Chemotherapy.1995Jan-Feb.41(1):59-69.
[4].KatayamaY,etal.Neuroprotectiveeffectsoferythromycinoncerebralischemiareperfusion-injuryandcellviabilityafteroxygen-glucosedeprivationinculturedneuronalcells.BrainRes.2014Nov7.1588:159-67.
乳糖酸阿奇霉素物理化学性质
密度：0.9083(roughestimate)
沸点：818.4ºCat760mmHg
熔点：145-150°
分子式：C49H89NO25
分子量：1092.223
闪点：448.8ºC
精确质量：1091.572388
PSA：411.51000
外观性状：白色至米白色固体
折射率：1.5300(estimate)
储存条件：20°C
水溶解性：Solubleinwater,freelysolubleinanhydrousethanolandinmethanol,veryslightlysolubleinacetoneandinmethylenechloride.
乳糖酸阿奇霉素毒性和生态
：
乳糖酸阿奇霉素毒性英文版
乳糖酸阿奇霉素安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
乳糖酸阿奇霉素英文别名
：decane-2,10-dione(1:1)
：Erythrocinlactobionate
：(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-Tetrahydroxy-4-{[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}hexanoicacid-(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione(1:1)(non-preferredname)
：ERYTHROMYCINLACTOBIONATEUSP(CRMSTANDARD)
：lactobionicacid,compd.witherythromycin
：Azithromycinlactobionate
：(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-Tetrahydroxy-4-{[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}hexanoicacid-(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione(1:1)
：Erythromycin,lactobionate(1:1)(salt)
：4-O-b-D-Galactopyranosyl-D-gluconicAcidcompd.withErythromycin(1:1)
：Erythomycinlactobionate
：lactobionicacid,compd.witherythromycin(1:1)
：tradécane-2,10-dione(1:1)
：decane-2,10-dione(1:1)(non-preferredname)
：Erythromycin,compd.withlactobionicacid(7CI)
：acide(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-tétrahydroxy-4-{[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}hexanoïque-(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(diméthylamino)-3-hydroxy-6-méthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-éthyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-méthoxy-4,6-diméthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexaméthyloxacyclotétradécane-2,10-dione(1:1)
：n-2,10-dion(1:1)
：erythromycinlactobionate
：(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-Tetrahydroxy-4-{[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}hexansäure–(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2,10-dion(1:1)
乳糖酸阿奇霉素重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
RuTangSuanAJiMeiSu
乳糖酸阿奇黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
