PIT,Purinergic P2Y受体配体
PIT,Purinergic P2Y受体配体
常用名：PIT,Purinergic P2Y受体配体
CAS号：56583-49-4
英文名：PIT
中文别名：N/A
PIT,PurinergicP2Y受体配体名称
中文名：PIT,PurinergicP2Y受体配体
英文名：PIT,2-(2-Pyridinyl)-(3H)-indol-3-one-1-oxide4-methylbenzenesulfonate
英文别名：更多
PIT,PurinergicP2Y受体配体生物活性
描述：PIT(2,2′-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
P2Y1Receptor:0.14μMμM(IC50)
体外研究：PIT(0.1-10μM)非竞争性和剂量依赖性地减弱人P2Y1受体信号传导,IC50值为0.14μM[1]。PIT(0.1-10μM)完全阻断2-MeSADP的激动剂活性[1]。PIT(1nM-10μM)剂量依赖性地抑制激动剂2-MeSADP诱导的肌醇磷酸的积累[1]。PIT(1nM-10μM)剂量依赖性阻断内源性激动剂ADP诱导的P2Y1受体信号传导[1]。PIT(0.1-3μM)使ATP反应增加2-5倍,而较高浓度(3-100μM)抑制ATP介导的内向电流,IC50值为13.2μM[2]。PIT显示出对一系列膜受体的低亲和力,包括：α1、α2-肾上腺素受体、5-HT1A、5-HT1B、5-HT2、5-HT3、D1、D2、毒蕈碱、中枢苯二氮卓类、H1、μ-阿片类、二氢吡啶和蝙蝠拍素受体,pKi值<5[2]。PIT显示出对腺苷(A1)受体的亲和力,pKi值为5.3[2]。PIT(12.5-50μM)不可逆地拮抗豚鼠分离的盲肠带中ATP的松弛[2]。
体内研究：PIT(10mg/kg；腹腔注射；持续5天)可显著保护白质和皮质板损伤,使其免受S-溴-碘二亚胺注射诱导的强直性和强直性惊厥小鼠的损伤[3]。
PIT,PurinergicP2Y受体配体物理化学性质
分子式：C20H16N2O5S
分子量：396.41600
精确质量：396.07800
PSA：121.46000
LogP：4.19030
储存条件：-20°C，干燥
PIT,PurinergicP2Y受体配体英文别名
：2,2'-pyridylisatogentosylate
：PIT
PIT,Purinergic P2Y受体配体重点介绍
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PIT,Purinergic P2Y受體配體
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
