盐酸法舒地尔

盐酸法舒地尔名称

中文名：盐酸法舒地尔
英文名：FasudilHydrochloride
中文别名：盐酸法苏地尔|六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐
英文别名：更多

盐酸法舒地尔生物活性

描述：Fasudil是一种有效的ROCK1,PKA,PKC和MLCK抑制剂,Ki值分别为0.33μM,1.0μM,9.3μM和55μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石研究领域>>癌症
靶点：

p160ROCK:0.33μM(Ki)

PKA:1μM(Ki)

PKC:9.3μM(Ki)

MLCK:55μM(Ki)

体外研究：法舒地尔盐酸盐具有血管舒张作用,并占据酶结合位点的腺嘌呤口袋[1]。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2+诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl,苯乙烯(PHE)和前列腺素(PG)F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外,法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散,应激纤维的形成和α-SMA的表达,同时抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1/2,JNK和p38MAPK的磷酸化[5]。
体内研究：法舒地尔(30μg)通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔(0.01,0.03,0.1和0.3mg/kg,推注,静脉注射)可降低MBP并增加HR,VBF,CBF,RBF和FBF。法舒地尔(1.0ng/mL)可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP,左心室收缩压和总外周阻力显着下降,HR和心输出量增加,但对右心房压,dP/dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用,减少JNK的激活,减轻缺血性损伤后AIF的线粒体-核转位[6]。法舒地尔(100mg/kg/天,口服)显着降低用PLPp139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症,脱髓鞘,轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。
激酶实验：在含有最终体积0.2mL，50mMTris-HCl（pH7.0），10mM乙酸镁，2mMEGTA，1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。AMP，3.3至20μM[r-32P]ATP（4×105cpm），0.5μg酶，100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冷的20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟，将沉淀重悬于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，并将离心-再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1NNaOH中，并用液体闪烁计数器测量放射性。
参考文献：

[1].Ono-SaitoN,etal.H-seriesproteinkinaseinhibitorsandpotentialclinicalapplications.PharmacolTher.1999May-Jun;82(2-3):123-31.

[2].AsanoT,etal.Mechanismofactionofanovelantivasospasmdrug,HA1077.JPharmacolExpTher.1987Jun;241(3):1033-40.

[3].AsanoT,etal.VasodilatoractionsofHA1077invitroandinvivoputativelymediatedbytheinhibitionofproteinkinase.BrJPharmacol.1989Dec;98(4):1091-100.

[4].NegoroN,etal.Thekinaseinhibitorfasudil(HA-1077)reducesintimalhyperplasiathroughinhibitingmigrationandenhancingcelllossofvascularsmoothmusclecells.BiochemBiophysResCommun.1999Aug19;262(1):211-5.

[5].FukushimaM,etal.Fasudilhydrochloridehydrate,aRho-kinase(ROCK)inhibitor,suppressescollagenproductionandenhancescollagenaseactivityinhepaticstellatecells.LiverInt.2005Aug;25(4):829-38.

[6].ZhangJ,etal.InhibitionoftheactivityofRho-kinasereducescardiomyocyteapoptosisinheartischemia/reperfusionviasuppressingJNK-mediatedAIFtranslocation.ClinChimActa.2009Mar;401(1-2):76-80.

[7].SunX,etal.TheselectiveRho-kinaseinhibitorFasudilisprotectiveandtherapeuticinexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.JNeuroimmunol.2006Nov;180(1-2):126-34

[8].UehataM,etal.CalciumsensitizationofsmoothmusclemediatedbyaRho-associatedproteinkinaseinhypertension.Nature.1997Oct30;389(6654):990-4.

盐酸法舒地尔物理化学性质

沸点：506.2ºCat760mmHg
熔点：222°C(dec.)
分子式：C14H18ClN3O2S
分子量：327.83
闪点：259.9ºC
PSA：70.68000
LogP：4.17030
外观性状：白色固体
储存条件：室温，干燥
水溶解性：H2O:>200 mg/mL

盐酸法舒地尔MSDS

：盐酸法舒地尔修改号码：4

模块1.化学品
产品名称：FasudilHydrochloride
修改号码：4

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第4级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：盐酸法舒地尔
百分比：>98.0%(LC)
CAS编码：105628-07-7
俗名：1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazineHydrochloride,5-(1-
Homopiperazinyl)sulfonylisoquinolineHydrochloride
分子式：C14H17N3O2S·HCl

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
盐酸法舒地尔修改号码：4

模块4.急救措施
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：222°C(分解)
盐酸法舒地尔修改号码：4

模块9.理化特性
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：溶于：水甲醇
极微溶于：乙醇
不溶于：醚

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),硫氧化物,氯化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:335mg/kg
scu-ratLD50:123mg/kg
ivn-ratLD50:59900ug/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:HM4033500

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明
盐酸法舒地尔修改号码：4

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

盐酸法舒地尔毒性和生态

：

盐酸法舒地尔毒性英文版

盐酸法舒地尔安全信息

危害码(欧洲)：Xi
WGK德国：3
RTECS号：HM4031166
海关编码：2942000000

盐酸法舒地尔海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸法舒地尔英文别名

：5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinolinehydrochloride(1:1)
：Eril
：5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinolinehydrochloride
：MFCD00943198
：Isoquinoline,5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-,hydrochloride(1:1)
：FasudilHCl
：FasudilMonohydrochloride
：1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazineHydrochloride
：FasudilHydrochloride
：5-(1-Homopiperazinyl)sulfonylisoquinolineHydrochloride
：Fasudil(Hydrochloride)

盐酸法舒地尔重点介绍

【盐酸法舒地尔】凯途网盐酸法舒地尔CAS号：105628-07-7，盐酸法舒地尔MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸法舒地尔。

原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

YanSuanFaShuDeEr

鹽酸法舒地爾