雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)
常用名：雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)
CAS号：896736-21-3
英文名：Ramelteon metabolite M-II
中文别名：N/A
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)名称
中文名：Ramelteon代谢产物M-II
英文名：2-hydroxy-N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
英文别名：更多
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)生物活性
描述：RamelteonmetaboliteM-II是雷美替胺(Ramelteon)的主要代谢物,其对人褪黑素受体1和2的IC50值分别为208pM和1470pM。雷美替胺是褪黑素受体(melatonin)的选择性激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>褪黑激素受体信号通路>>神经信号通路>>褪黑激素受体研究领域>>神经疾病
体外研究：Ramelteon代谢物M-II(M-II)对MT1受体的亲和力分别比ramelteon和褪黑激素低10倍和2.5倍。同样地,M-II对MT2受体的亲和力分别比ramelteon和褪黑激素的亲和力低约5和1.5倍。Ramelteon代谢物M-II在高达10μM的浓度下对醌还原酶2没有表现出亲和力。此外,研究了Ramelteon代谢物M-II对褪黑激素受体相对于215个靶标(包括其他受体,转运蛋白,离子通道和酶)的选择性。除5-HT2B受体外,Ramelteon代谢物M-II对其他靶标没有显着的亲和力和活性,Ki值为1.75±0.23μM。Ramelteon代谢产物M-II对MT1受体的效力分别比ramelteon和褪黑激素低约17和4.3倍。同样,Ramelteon代谢产物M-II对MT2受体的效力分别比ramelteon和褪黑激素低约28和1.6倍[1]。
体内研究：Ramelteon代谢产物M-II(1mg/kg)显着增加NREM睡眠(F1,7=96.3,p<0.01)并显着降低觉醒(F1,7=56.7,p<0.01)。此外,较低剂量的M-II(0.1mg/kg)产生相似的结果(NREM,F1,7=121.9,p<0.01;觉醒,F1,7=87.0,p<0.01),并且持续减少的觉醒给予任一剂量后6小时。在施用0.01mg/kgRamelteon代谢物M-II后,仅NREM睡眠显着增加(F1,7=10.5,p<0.05)。在本研究中测试的任何剂量下,在给予M-II后,未观察到REM睡眠的显着差异[1]。
动物实验：猫[1]在每项研究中使用8只体重为2.4-5.9kg的成年猫。将猫单独饲养在22-26℃的房间中，12小时光暗周期（上午7点开灯），每天喂食一次（上午9点）并随意给予水。将猫麻醉，并通过外科手术植入电极用于脑电图（EEG），肌电图（EMG）和眼电图（EOG）监测。在至少7天的恢复期后，猫很习惯于测试室（65×35×45cm）。使用明胶胶囊将Ramelteon代谢物M-II以0.1mL/kg口服给予每只猫。将M-II对睡眠的影响与使用交叉设计的载体的影响进行比较。试验间隔>6天。给予猫Ramelteon代谢产物M-II（0.001,0.01,0.1或1mg/kg）或载体在9.55和10.00am之间立即在给药后，依次开始EEG，EOG和EMG记录并持续8小时。在给予载体或M-II后测量睡眠阶段的持续时间，并且表示为在给药后每个2小时期间每个阶段花费的时间的平均百分比[1]。
参考文献：
[1].NishiyamaK,etal.PharmacologicalcharacterizationofM-II,themajorhumanmetaboliteoframelteon.Pharmacology.2014;93(3-4):197-201.
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)物理化学性质
密度：1.199g/cm3
沸点：495.171ºCat760mmHg
熔点：96-98ºC
分子式：C16H21NO3
分子量：275.34300
闪点：253.271ºC
精确质量：275.15200
PSA：58.56000
LogP：1.92930
折射率：1.576
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)英文别名
：2-Hydroxy-N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-cyclopenta[e]benzofuran-8-yl]ethyl]-propanamide
：Propanamide,2-hydroxy-N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]
：RamelteonMetaboliteM-II(mixtureofRandSatthehydroxyposition)
：RamelteonMetaboliteM-II
雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
LeiMeiTiAnZaZhiM-II(RHeSZaiQiangJiWeiZhiDeHunGeWu)
雷美替胺雜質M-II(R和S在羥基位置的混合物)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
