长春地辛
长春地辛
常用名：长春地辛
CAS号：53643-48-4
英文名：vindesine
中文别名：3-(氨基甲酰基)-O^^-去乙酰基-3-去(甲氧羰基)长春碱|癌的散
长春地辛名称
中文名：长春地辛
英文名：vindesine
中文别名：3-(氨基甲酰基)-O^^-去乙酰基-3-去(甲氧羰基)长春碱|癌的散
英文别名：更多
长春地辛生物活性
描述：长春碱是长春碱的半合成衍生物。长春碱是一种有效的抗癌剂。长春地辛可用于黑色素瘤和肺癌的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
参考文献：
[1].ChabnerBA,etal.Vincaalkaloids.CancerChemotherBiolResponseModif.1991;12:67-73.
长春地辛物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：230-232ºC
分子式：C43H55N5O7
分子量：753.926
精确质量：753.410156
PSA：164.82000
LogP：2.94
外观性状：晶体
折射率：1.708
储存条件：2-8°C，密封，干燥，避光
稳定性：
硫酸长春地辛(VindesineSulfate)：C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体，熔点＞250℃。遇热易分解。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：6.3±0.6，2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8.8±2.5腹腔注射。
分子结构：
1、摩尔折射率：208.41
2、摩尔体积（cm3/mol）：534.2
3、等张比容（90.2K）：1593.3
4、表面张力（dyne/cm）：79.1
5、极化率（10-24cm3）：82.62
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:5
3.氢键受体数量:10
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积165
7.重原子数量:55
8.表面电荷:0
9.复杂度:1570
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:9
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：从乙醇-甲醇结晶。
2.熔点：230～232℃。
3.比旋光度：[α]D23+39.4。(C=1.0，甲醇)。
4.UV最大吸收(甲醇)：214，266，288，296nm(ε53400，17450，13950，12500)。
5.Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39，7.36；(水)6.04，7.67。
长春地辛毒性和生态
：
长春地辛毒性英文版
长春地辛安全信息
危险品运输编码：UN1544
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
长春地辛制备
方法1：同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2：长春碱在无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，柱层析分离得到长春地辛。
方法3：同样以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛。
长春地辛英文别名
：2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole-9-carboxylicacid,9-[(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-3-(aminocarbonyl)-6,7-didehydro-3,4-dihydroxy-16-methoxy-1-methylaspidospermidin-15-yl]-5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,14b-octahydro-5-hydroxy-,methylester,(5S,7S,9S)-
：Vindesin
：EINECS258-682-2
：methyl(5S,7S,9S)-9-[(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-3-(aminocarbonyl)-3,4-dihydroxy-1-methyl-16-(methyloxy)-6,7-didehydroaspidospermidin-15-yl]-5-ethyl-5-hydroxy-1,4,5,6,7,8,9,14b-octahydro-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indole-9-carboxylate
：Vindesinum
：4-Desacetylleurosidin-C-3-carboxamid
：Vindesina
：Methyl(13S,15S,17S)-13-[(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-3-carbamoyl-3,4-dihydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidin-15-yl]-17-ethyl-17-hydroxy-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-5,7,9,11-tetraene-13-carboxylate
：Desacetylvinblastineamide
：Eldesine
长春地辛重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
ChangChunDeXin
長春地辛
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
