VAS 3947
VAS 3947
常用名:VAS 3947
CAS号:869853-70-3
英文名:VAS 3947
中文别名:N/A
VAS3947名称
英文名:3-Benzyl-7-(1,3-oxazol-2-ylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine
英文别名:更多
VAS3947生物活性
描述:抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
体外研究:VAS3947在低微摩尔浓度下持续抑制NADPH氧化酶活性,既不干扰ROS检测,也不干扰XOD或eNOS活性。VAS3947(30µM)不干扰黄嘌呤/XOD衍生的L012信号,表明该化合物不具有与活性氧检测相关的抗氧化或清除作用。在CaCo-2细胞匀浆中,VAS3947以12µM的IC50完全阻断NADPH依赖性ROS的产生[1]。VAS3947独立于抗NOX活性触发细胞增殖停滞和死亡。不同细胞系的IC50值范围从最敏感的细胞系MV-4-11的2.6±0.6µM到最不敏感的THP-1的4.9µM[2]。VAS3947降低ROS水平。VAS3947触发内质网(ER)应激和随后的去折叠蛋白反应(UPR)[2]。VAS3947通过PKC3下游的非NOX依赖途径减弱血小板活化和血栓形成]。
体内研究:纳德夫氧化酶抑制剂
参考文献:
[1].WindS,etal.ComparativepharmacologyofchemicallydistinctNADPHoxidaseinhibitors.BrJPharmacol.2010;161(4):885-898.
[2].ElDorM,etal.VAS3947InducesUPR-MediatedApoptosisthroughCysteineThiolAlkylationinAMLCellLines.IntJMolSci.2020;21(15):5470.Published2020Jul31.
[3].LuWJ,etal.VAS2870andVAS3947attenuateplateletactivationandthrombusformationviaaNOX-independentpathwaydownstreamofPKC.SciRep.2019;9(1):18852.Published2019Dec11.
VAS3947物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:577.8±60.0°Cat760mmHg
分子式:C14H10N6OS
分子量:310.334
闪点:303.3±32.9°C
精确质量:310.063690
LogP:1.96
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.801
储存条件:2-8°C
VAS3947英文别名
:3-Benzyl-7-(1,3-oxazol-2-ylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine
:3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidine,7-(2-oxazolylthio)-3-(phenylmethyl)-
VAS 3947重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
VAS3947
VAS 3947
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: