FM19G11
FM19G11
常用名:FM19G11
CAS号:329932-55-0
英文名:FM19G11
中文别名:N/A
FM19G11名称
中文名:3-[(2,4-二硝基苯甲酰基)氨基]-苯甲酸2-(4-甲基苯基)-2-氧乙基酯
英文名:[2-(4-methylphenyl)-2-oxoethyl]3-[(2,4-dinitrobenzoyl)amino]benzoate
英文别名:更多
FM19G11生物活性
描述:FM19G11是一种hypoxia-induciblefactor-1-alpha(HIF-1α)抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其IC50值为80nM。当HIF-1α途径在常氧条件下失活时,FM19G11会调节其他信号途径,包括mTOR和PI3K/Akt/eNOS。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>神经疾病
靶点:
HIF-1α[1]
体外研究:FM19G11(30-300nm)抑制HeLa细胞系中的HIFα蛋白[1]。FM19G11(500nm)促进缺氧条件下少突胶质细胞分化[1]。FM19G11(300nM;3天)显著抑制缺氧GBM-XD、缺氧T98G和常氧T98G细胞中O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT)的mRNA水平[2]。M19G11(300nM;3天)显著增强替莫唑胺(TMZ)的促凋亡作用,尽管FM19G11本身并不诱导凋亡[2]。细胞活力测定[2]细胞系:GBM-XD和T98G细胞浓度:300nM孵育时间:3天结果:低氧培养中两种细胞株MGMT表达均显著抑制。正常氧培养的98G细胞中MGMT表达下调。细胞活力测定[2]细胞系:GBM-XD和T98G细胞浓度:300nm孵育时间:3天结果:自身无细胞毒性。增强TMZ对缺氧GBM-XD细胞、缺氧T98G细胞和常氧T98G细胞的细胞毒性。
体内研究:FM19G11(髓内注射;1-8周)改善严重脊髓损伤(SCI)的运动能力[3]。FM19G11(髓内注射;8周)诱导GAP43(轴突生长标记物)和RIP(损伤处有髓少突胶质细胞标记物)的表达[3]。
参考文献:
[1].VictoriaMM,et,al.FM19G11,anewhypoxia-induciblefactor(HIF)modulator,affectsstemcelldifferentiationstatus.JBiolChem.2010Jan8;285(2):1333-42.
[2].YouCG,et,al.FM19G11inhibitsO6-methylguanineDNA-methyltransferaseexpressionunderbothhypoxicandnormoxicconditions.CancerMed.2018May15;7(7):3292-3300.
[3].AnaAA,et,al.FM19G11andEpendymalProgenitor/StemCellCombinatoryTreatmentEnhancesNeuronalPreservationandOligodendrogenesisafterSevereSpinalCordInjury.IntJMolSci.2018Jan9;19(1):200.
FM19G11物理化学性质
分子式:C23H17N3O8
分子量:463.39600
精确质量:463.10200
PSA:167.60000
LogP:5.53380
外观性状:powder,off-whitetolightbrown
储存条件:2-8°C
FM19G11MSDS
:FM19G11MSDS英文版
FM19G11安全信息
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
FM19G11文献4
更多文献:AnoveleffectofDMOGoncellmetabolism:directinhibitionofmitochondrialfunctionprecedesHIFtargetgeneexpression.
Biochim.Biophys.Acta1847,1254-66,(2015)
Abnormalaccumulationofoncometabolitefumarateandsuccinateisassociatedwithinhibitionofmitochondrialfunctionandcarcinogenesis.Bycompetingwithα-ketoglutarate,oncometabolitesalsoactiv…
:
:LossofSIRT3ProvidesGrowthAdvantageforBCellMalignancies.
J.Biol.Chem.291,3268-79,(2016)
Bcellmalignanciescompriseadiversegroupofcancersthatproliferateinlymphnodes,bonemarrow,andperipheralblood.SIRT3(sirtuin3)isthemajordeacetylasewithinthemitochondrialmatrixt…
:
:DownregulationofduodenalSLCtransportersandactivationofproinflammatorysignalingconstitutetheearlyresponsetohighaltitudeinhumans.
Am.J.Physiol.Gastrointest.LiverPhysiol.307(7),G673-88,(2014)
Solutecarrier(SLC)transportersmediatetheuptakeofbiologicallyactivecompoundsintheintestine.Reducedoxygenation(hypoxia)isanimportantfactorinfluencingintestinalhomeostasis.Theaim…
:
FM19G11英文别名
:fm19g11
FM19G11重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
FM19G11
FM19G11
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: