醋酸乌利司他
醋酸乌利司他
常用名：醋酸乌利司他
CAS号：126784-99-4
英文名：Ulipristal acetate
中文别名：醋酸乌利司他
醋酸乌利司他名称
中文名：(11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
英文名：ulipristalacetate
中文别名：醋酸乌利司他
英文别名：更多
醋酸乌利司他生物活性
描述：Ulipristalacetate是一种选择性黄体酮受体调节剂(selectiveprogesteronereceptormodulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。
相关类别：信号通路>>其他>>孕激素受体研究领域>>内分泌
体外研究：Ulipristalacetate阻断激活素A对培养的子宫肌层和平滑肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮生长因子A(VEGF-A)mRNA表达的调节[2]。与对照组中的那些精子相比,醋酸乌利司他降低了100-ng/mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng/mL剂量[3]。
体内研究：Ulipristal和CDB-4124在体内具有显着的抗孕活性[1]。醋酸乌利司他降低了所有治疗组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的醋酸乌利司他暴露[AUC(0-24h)]是10mg/天的人治疗暴露的67倍。在小鼠中,在Ulipristal醋酸盐暴露下,任何类型的肿瘤都没有增加,达到治疗暴露的313倍。小鼠醋酸乌利司他相关的发现仅限于肝脏,垂体,甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化以及接受130mg/kg/天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。醋酸乌利司他(1mg/kg和5mg/kg)增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率,与对照组相比,呈剂量依赖性。随着醋酸Ulipristal剂量的增加,分泌分化略有下降,亚核和超核空泡化频率略有下降[5]。
动物实验：该研究由四组组成，每组包括四只雌性食蟹猴。这些组以1,5或25mg/kg的剂量水平接受ASV（对照）或醋酸乌利司他，持续39周。另外两只动物分配给对照和高剂量组，用于给药后8周的恢复期。在随机化中，治疗组之间在平均体重方面没有统计学上的显着差异。通过口服管饲法以2mL/kg的剂量体积将载体或醋酸乌利司他施用于所有组连续273天。在给药或恢复期后，通过静脉内给予戊巴比妥钠然后放血股动脉使动物安乐死。
参考文献：
[1].AttardiBJ,etal.Invitroantiprogestational/antiglucocorticoidactivityandprogestinandglucocorticoidreceptorbindingoftheputativemetabolitesandsyntheticderivativesofCDB-2914,CDB-4124,andmifepristone.JSteroidBiochemMolBiol.2004Ma
[2].CiarmelaP,etal.Ulipristalacetatemodulatestheexpressionandfunctionsofactivinainleiomyomacells.ReprodSci.2014Sep;21(9):1120-5.
[3].MunuceMJ,etal.EffectsofulipristalacetateonspermDNAfragmentationduringinvitroincubation.EurJContraceptReprodHealthCare.2013Oct;18(5):355-63.
[4].PohlO,etal.Carcinogenicityandchronicrodenttoxicityoftheselectiveprogesteronereceptormodulatorulipristalacetate.CurrDrugSaf.2013Apr;8(2):77-97.
[5].PohlO,etal.A39-weekoraltoxicitystudyofulipristalacetateincynomolgusmonkeys.RegulToxicolPharmacol.2013Jun;66(1):6-12.
醋酸乌利司他物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：640.1±55.0°Cat760mmHg
熔点：183-185ºC
分子式：C30H37NO4
分子量：475.619
闪点：340.9±31.5°C
精确质量：475.272247
PSA：63.68000
LogP：4.48
外观性状：固体;WhitetoYellowtoGreenpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：-20°C
醋酸乌利司他安全信息
符号：
GHS08
信号词：Warning
危害声明：H361fd
警示性声明：P280
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
醋酸乌利司他英文别名
：[(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]acetate
：(11β)-17-(Acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
：(11β)-11-[4-(Dimethylamino)phenyl]-3,20-dioxo-19-norpregna-4,9-dien-17-ylacetate
：Estra-4,9-dien-3-one,17-acetyl-17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-,(11β,17α)-
：Ulipristalacetate
：VA2914
：19-Norpregna-4,9-diene-3,20-dione,17-(acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-,(11β)-
：Ella
：CDB-2914
：Ulipristal(acetate)
醋酸乌利司他重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
CuSuanWuLiSiTa
醋酸烏利司他
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
