硫酸长春碱

硫酸长春碱名称

中文名：硫酸长春碱
英文名：vincaleukoblastinesulfate
中文别名：硫酸长春花碱
英文别名：更多

硫酸长春碱生物活性

描述：Vinblastinesulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
靶点：

IC50:8.9μM(nAChR)[1]

体外研究：长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax/Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
体内研究：长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
参考文献：

[1].McKayDB,etal.Nicotinicandnonnicotinicreceptor-mediatedactionsofvinblastine.ProcSocExpBiolMed.1993Jul;203(3):372-6.

[2].PandyaP,etal.Molecularrecognitionpatternofcytotoxicalkaloidvinblastinewithmultipletargets.JMolGraphModel.2014Nov;54:1-9.

[3].CalviñoE,etal.JNKandNFκBdependenceofapoptosisinducedbyvinblastineinhumanacutepromyelocyticleukaemiacells.CellBiochemFunct.2015Jun;33(4):211-9.

[4].SelimovicD,etal.Vinblastine-inducedapoptosisofmelanomacellsismediatedbyRashomologousAprotein(RhoA)viamitochondrialandnon-mitochondrial-dependentmechanisms.Apoptosis.2013Aug;18(8):980-97.

[5].BánócziZ,etal.Synthesisandinvitroantitumoreffectofvinblastinederivative-oligoarginineconjugates.BioconjugChem.2010Nov17;21(11):1948-55.

硫酸长春碱物理化学性质

密度：1.37g/cm3
熔点：267 °C(dec.)(lit.)
分子式：C46H60N4O13S
分子量：909.053
精确质量：908.387756
PSA：237.08000
LogP：4.35970
外观性状：白色粉末
储存条件：

2-8ºC条件下保存。

稳定性：

常温常压下稳定。

水溶解性：>=1g/100mLat24.5ºC
计算化学：

四、计算化学数据：

1、氢键供体数量：5

2、氢键受体数量：16

3、可旋转化学键数量：10

4、拓扑分子极性表面积（TPSA）：229

5、重原子数量：64

6、表面电荷：0

7、复杂度：1780

8、同位素原子数量：0

9、确定原子立构中心数量：9

10、不确定原子立构中心数量：0

11、确定化学键立构中心数量：0

12、不确定化学键立构中心数量：0

13、共价键单元数量：2

更多：

一、物性数据：

1.熔点（ºC）：267ºC

2.比旋光度（º）：-21.7º

硫酸长春碱MSDS

：硫酸长春碱MSDS英文版

硫酸长春碱毒性和生态

：

硫酸长春碱毒理学数据:

二、毒理学数据：

1、急性毒性：大鼠经口LD50：305mg/kg；

大鼠腹腔LD50：1mg/kg；

大鼠皮下LD50：355mg/kg；

大鼠静脉LD50：37mg/kg；

小鼠经口LD50：423mg/kg；

小鼠腹腔LD50：2700ug/kg；

小鼠皮下LD50：324mg/kg。

硫酸长春碱生态学数据:

三、生态学数据：

其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

硫酸长春碱毒性英文版

硫酸长春碱安全信息

符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H315-H318-H335
警示性声明：P280-P301+P312+P330-P305+P351+P338+P310
危害码(欧洲)：T:Toxic
风险声明(欧洲)：R22;R36/37/38;R41;R61
安全声明(欧洲)：26-36/39-53-45-37/39-36/37/39
危险品运输编码：1544
WGK德国：3
RTECS号：YY8400000
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
海关编码：2942000000

硫酸长春碱海关

海关编码：2942000000

硫酸长春碱文献36

更多文献：Translatingclinicalfindingsintoknowledgeindrugsafetyevaluation–druginducedliverinjurypredictionsystem(DILIps).

J.Sci.Ind.Res.65(10),808,(2006)

Drug-inducedliverinjury(DILI)isasignificantconcernindrugdevelopmentduetothepoorconcordancebetweenpreclinicalandclinicalfindingsoflivertoxicity.WehypothesizedthattheDILItyp…

：
：Developingstructure-activityrelationshipsforthepredictionofhepatotoxicity.

Chem.Res.Toxicol.23,1215-22,(2010)

Drug-inducedliverinjuryisamajorissueofconcernandhasledtothewithdrawalofasignificantnumberofmarketeddrugs.Anunderstandingofstructure-activityrelationships(SARs)ofchemicals…

：
：Apredictiveligand-basedBayesianmodelforhumandrug-inducedliverinjury.

DrugMetab.Dispos.38,2302-8,(2010)

Drug-inducedliverinjury(DILI)isoneofthemostimportantreasonsfordrugdevelopmentfailureatbothpreapprovalandpostapprovalstages.Therehasbeenincreasedinterestindevelopingpredicti…

：

硫酸长春碱英文别名

：(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-5-hydroxy-8-m
：vinbalastine
：Velsar
：EINECS205-606-0
：Vincaleukoblastine,(2'β)-,sulfate(1:1)
：VLB
：velbe
：velban
：methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydr
：Vinblastine-d3
：(2'β)-Vincaleukoblastinesulfate(1:1)
：(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-5-hydroxy-8-méthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatedeméthylesulfate(salt)
：Periblastine
：vincaleukoblastine,(3β,4'β)-,sulfate(1:1)
：VLBVincaleukoblastinesulfatesalt
：éthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatedeméthylesulfate(salt)
：oxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatesulfate(salt)
：(+)-vinblastine
：Vinblastine(sulfate)
：Vinblastinesulfate
：Vincaleukoblastinesulfatesalt
：Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydr
：Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
：MFCD00082457
：exal
：methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatesulfate(salt)
：oxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
：rozevinsulfate

硫酸长春碱重点介绍

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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

LiuSuanChangChunJian

硫酸長春堿