A-893
A-893
常用名：A-893
CAS号：1868232-32-9
英文名：A-893
中文别名：N/A
A-893名称
中文名：A-893
英文名：A-893
英文别名：更多
A-893生物活性
描述：A-893是一个有细胞活性的,SMYD2的抑制剂,其IC50值为2.8nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>其他
靶点：
IC50:2.8nM(SMYD2)[1].
体外研究：如所预期的,通过用A-893或AZ505处理,p53K370me1与总体p53水平的比率降低。虽然这意外地描述了对AZ505的更强烈的响应,但是对数据的进一步剖析提供了清晰的原因。虽然总体p53水平不受A-893的影响,但AZ505观察到惊人的>3倍增加。对p53K370me1水平的分析表明,抑制剂A-893的甲基标记减少了42％,而AZ-505在减少28％时效果稍差[1]。
细胞实验：选择人A549肺癌细胞是因为它们具有高SMYD2表达水平和野生型p53状态。用10μM化合物（例如A-893）处理18小时后，测量p53K370me1的变化以及总体p53水平的变化[1]。
参考文献：
[1].SweisRF,etal.DiscoveryofA-893,ANewCell-ActiveBenzoxazinoneInhibitorofLysineMethyltransferaseSMYD2.ACSMedChemLett.2015Apr29;6(6):695-700.
A-893物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：790.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C29H38Cl2N4O4
分子量：577.542
闪点：431.9±32.9°C
精确质量：576.226990
LogP：3.13
蒸汽压：0.0±2.9mmHgat25°C
折射率：1.623
A-893英文别名
：N-Cyclohexyl-N-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-(3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide
：Propanamide,N-cyclohexyl-3-[[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]amino]-N-[2-[[(2R)-2-(3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]-
A-893重点介绍
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A-893
A-893
公司简介
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资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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