Oxamflatin
Oxamflatin
常用名：Oxamflatin
CAS号：151720-43-3
英文名：Oxamflatin
中文别名：N/A
Oxamflatin名称
中文名：Oxamflatin
英文名：Oxamflatin
英文别名：更多
Oxamflatin生物活性
描述：Oxamflatin(Metacept-3)是高效的HDAC抑制剂,IC50值为15.7nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HDAC:15.7nM(IC50)
体外研究：Oxamflatin在各种NIH3T3衍生的转化细胞系中诱导junD的转录激活和形态学逆转。Oxamflatin对各种小鼠和人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,细胞形态发生剧烈变化。Oxamflatin导致具有丝状突起的细长细胞形状以及HeLa细胞中G1期细胞周期的停滞。Oxamflatin以剂量依赖性方式极大地增强CMV启动子的转录活性,并抑制细胞内HDAC活性[1]。纳摩尔范围内的Oxamflatin诱导OVCAR-5和SKOV-3卵巢癌细胞系的形态变化。用oxamflatin治疗也导致细胞活力降低。Oxamflatin能够显着抑制DNA合成和细胞增殖[2]。Oxamflatin可诱导MK-45细胞系中E-钙粘蛋白的表达并降低细胞活力[3]。
体内研究：以20mg/kg的剂量注射oxamflatin六次,显示存活天数显着增加(ILS的38％)。计算出以50mg/kg的剂量用oxamflatin处理的小鼠的ILS超过67％并且一只小鼠在肿瘤接种后超过60天存活。至少在该剂量下没有观察到诸如体重减轻之类的辅助效应[1]。
细胞实验：在接种细胞后第1天，用补充有10％胎牛血清的DMEM中生长的细胞用连续两倍稀释的oxamflatin攻击，并孵育2天用于悬浮细胞培养物，并培养3天用于贴壁细胞培养。如前所述，通过用MTT染色来确定对oxamflatin的细胞生长的抑制[1]。
动物实验：小鼠：在第1,3,5,7,9和11天以及腹膜内接种B16黑素瘤细胞的单细胞悬液后，将Oxamflatin腹膜内注射到BDF1小鼠中。记录动物的存活天数并计算增加的寿命百分比（ILS％）[1]。
参考文献：
[1].KimYB,etal.Oxamflatinisanovelantitumorcompoundthatinhibitsmammalianhistonedeacetylase.Oncogene.1999Apr15;18(15):2461-70.
[2].WangYL,etal.HDACInhibitorOxamflatinInducesMorphologicalChangesandhasStrongCytostaticEffectsinOvarianCancerCellLines.CurrMolMed.2016;16(3):232-42.
[3].FaghihlooE,etal.TheeffectofoxamflatinontheE-cadherinexpressioningastriccancercellline.CancerGeneTher.2016Nov;23(11):396-399.
Oxamflatin物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C17H14N2O4S
分子量：342.369
精确质量：342.067413
PSA：103.88000
LogP：3.26
折射率：1.686
储存条件：2-8℃
Oxamflatin安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2935009090
Oxamflatin海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
Oxamflatin文献1
更多文献：Survivalmotorneurongene2silencingbyDNAmethylationcorrelateswithspinalmuscularatrophydiseaseseverityandcanbebypassedbyhistonedeacetylaseinhibition.
Hum.Mol.Genet.18,304-17,(2009)
Spinalmuscularatrophy(SMA),acommonneuromusculardisorder,iscausedbyhomozygousabsenceofthesurvivalmotorneurongene1(SMN1),whilethediseaseseverityismainlyinfluencedbythenumbe…
：
Oxamflatin英文别名
：2-Penten-4-ynamide,N-hydroxy-5-[3-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl]-,(2E)-
：(2E)-N-hydroxy-5-{3-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl}pent-2-en-4-ynamide
：(2E)-N-Hydroxy-5-{3-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl}-2-penten-4-ynamide
：(2E)-5-[3-(Phenylsulfonylamino)phenyl]-pent-2-en-4-ynohydroxamicacid
：(E)-5-[3-(benzenesulfonamido)phenyl]-N-hydroxypent-2-en-4-ynamide
Oxamflatin重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Oxamflatin
Oxamflatin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
