泰诺福韦

泰诺福韦名称

中文名：泰诺福韦
英文名：Tenofovir
中文别名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤|替诺福韦|泰诺福韦(PMPA)
英文别名：更多

泰诺福韦生物活性

描述：Tenofovir是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>抗感染>>逆转录酶研究领域>>感染
体外研究：替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
体内研究：施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg/天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
细胞实验：将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。
动物实验：将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0mg/kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg/天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg/天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg/天，和（v）安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周，停止药物治疗后再观察12周[4]。
参考文献：

[1].MurphyRA,etal.EstablishmentofHK-2CellsasaRelevantModeltoStudyTenofovir-InducedCytotoxicity.IntJMolSci.2017Mar1;18(3).

[2].MusumeciG,etal.M48U1andTenofovircombinationsynergisticallyinhibitsHIVinfectioninactivatedPBMCsandhumancervicovaginalhistocultures.SciRep.2017Feb1;7:41018.

[3].WahlA,etal.PredictingHIVPre-exposureProphylaxisEfficacyforWomenusingaPreclinicalPharmacokinetic-PharmacodynamicInVivoModel.SciRep.2017Feb1;7:41098.

[4].MenneS,CotePJ,KorbaBE,Antiviraleffectoforaladministrationoftenofovirdisoproxilfumarateinwoodchuckswithchronicwoodchuckhepatitisvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.2005Jul;49(7):2720-8.

泰诺福韦物理化学性质

密度：1.8±0.1g/cm3
沸点：616.1±65.0°Cat760mmHg
熔点：276-280°C
分子式：C9H14N5O4P
分子量：287.212
闪点：326.4±34.3°C
精确质量：287.078339
PSA：146.19000
LogP：-1.71
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.740
储存条件：Storeat-20°C
水溶解性：13.4mg/mL(25ºC)
分子结构：

1、摩尔折射率：64.57

2、摩尔体积（cm3/mol）：160.1

3、等张比容（90.2K）：493.7

4、表面张力（dyne/cm）：90.3

5、介电常数（F/m）：

6、偶极距（D）：

7、极化率（10-24cm3）：25.59

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积136

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:354

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

一、物性数据

1.性状：白色固体。白色细微的结晶。

2.密度（g/mL,25/4℃）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点（ºC）：279ºC

5.沸点（ºC,0.67kpa或5mmHg）：不确定

6.折射率：不确定

7.闪点（ºC）：不确定

8.比旋光度（ºC）：不确定

9.自燃点或引燃温度（ºC）不确定

10.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

11.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

12.燃烧热（KJ/mol）：不确定

13.临界温度（ºC）：50.3

14.临界压力（KPa）：不确定

15.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

16.爆炸上限（%,V/V）：不确定

17.爆炸下限（%,V/V）：不确定

18.溶解性：不确定。

泰诺福韦安全信息

危害码(欧洲)：C
风险声明(欧洲)：R34:Causesburns.
安全声明(欧洲)：S22-S26-S27-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN32618/PG2
WGK德国：3
RTECS号：DB8930000
包装等级：III
危险类别：8
海关编码：2933990090

泰诺福韦制备

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在氮气保护下反应，回流。反应完全后冷却，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下，将（犛）-缩水甘油、5％钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到（犚）-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得（犚）-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，反应得（犚）-9-［2-（二乙基膦酰基甲氧基）丙基］腺嘌呤。将其溶于乙腈，加溴三甲基硅烷，得泰诺福韦粗品，重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应，再用富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

泰诺福韦海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

泰诺福韦英文别名

：(R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonicacid
：(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonicacid
：D,L-TENOFOVIR
：Apropovir
：9-Pmpa
：MFCD07357269
：Tenefovir
：GS-1278
：1-(6-Aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonicacid

泰诺福韦重点介绍

【泰诺福韦】凯途网泰诺福韦CAS号：147127-20-6，泰诺福韦MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询泰诺福韦。

抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

TaiNuoFuWei

泰諾福韋