巴格列酮
巴格列酮
常用名：巴格列酮
CAS号：199113-98-9
英文名：Balaglitazone
中文别名：N/A
巴格列酮名称
中文名：5-[[4-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-2-喹唑啉)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名：5-[[4-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多
巴格列酮生物活性
描述：Balaglitazone是一种选择性的PPARγ部分激动剂,对人PPARγ的EC50值为1.351μM。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：
PPARγ:351nM(EC50,HumanPPARγ)
体外研究：Balaglitazone是一种选择性部分PPARγ激动剂,EC50为1.351μM[1]。巴拉格列酮(5-100μM)对K562和K562/DOX细胞具有相同的细胞毒性。Balaglitazone降低K562和K562/DOX细胞中阿霉素的细胞毒性,IC50分别为0.117μM和0.53μM。Balaglitazone逆转K562/DOX细胞的多药耐药性(MDR)。巴拉格列酮(25μM)增加K562/DOX细胞中Rh123的积累,但不增加K562细胞中的MFI。Balaglitazone下调K562/DOX细胞中P-gp的表达,这种作用是通过上调K562/DOX细胞中的PTEN,并被PTEN抑制消除[2]。
体内研究：巴拉格列酮(3mg/kg,po)在完全糖尿病和胰岛素抵抗的db/db小鼠中显示出抗高血糖活性,并且比完整的PPARγ激动剂罗格列酮更有效[1]。Balaglitazone(10mg/kg,po)抑制男性饮食诱导的肥胖大鼠的总体葡萄糖,降低胰岛素水平和增加体重,这种效果与30mg/kg吡格列酮相当[3]。
细胞实验：MTT测定用于细胞活力分析。简而言之，将K562和K562/DOX细胞接种在96孔板中，补充有10％FBS的RPMI-1640培养基，密度为2×104个细胞/孔。温育24小时后，将各种浓度的阿霉素（DOX）与或不与巴拉格列酮一起稀释在RPMI-1640培养基（不含FBS）中并加入每个孔中。每组的实验一式三份进行，并用空白对照进行。处理48小时后，除去培养基并加入200μL补充有10％FBS和10％MTT（5mg/mL）的RPMI-1640培养基。再孵育4小时后，通过用相同体积的二甲基亚砜（DMSO）替换100μLRPMI-1640培养基来溶解还原的细胞内甲product产物。用微量板读数器在570nm处测量吸光度值。计算每个实验的半数最大抑制浓度（IC50）。通过将抗性细胞中治疗的IC50值除以相应亲本细胞中治疗的IC50值来计算抗性倍数（RF）[2]。
动物实验：在成年男性糖尿病db/db小鼠中评估巴拉格列酮和罗格列酮的抗高血糖作用。在14周龄时，根据空腹血糖将动物随机分成11组（n=6）。用载体（0.2％羧甲基纤维素（CMC）+0.4％吐温-80在盐水中）或增加剂量的巴拉格列酮（0.1;0.3;1.0;3.0;10.0mg/kg/天）每天一次口服给药小鼠，持续9天。或罗格列酮（0.2;0.6;2.0;6.0mg/kg/天）。处理7天后，分析早晨（上午8:00至10:00）获得的血浆样品的葡萄糖和胰岛素。处理9天后，将动物暴露于口服葡萄糖耐量试验（OGTT;3.0g/kg）。计算每个剂量[1]的曲线下面积。
参考文献：
[1].LarsenPJ,etal.Dissociationofantihyperglycaemicandadverseeffectsofpartialperioxisomeproliferator-activatedreceptor(PPAR-gamma)agonistbalaglitazone.EurJPharmacol.2008Oct31;596(1-3):173-9.
[2].YousefiB,etal.BalaglitazonereversesP-glycoprotein-mediatedmultidrugresistanceviaupregulationofPTENinaPPARγ-dependentmannerinleukemiacells.TumourBiol.2017Oct;39(10):1010428317716501.
[3].HenriksenK,etal.Acomparisonofglycemiccontrol,waterretention,andmusculoskeletaleffectsofbalaglitazoneandpioglitazoneindiet-inducedobeserats.EurJPharmacol.2009Aug15;616(1-3):340-5.
巴格列酮物理化学性质
分子式：C20H17N3O4S
分子量：395.43200
精确质量：395.09400
PSA：119.08000
LogP：2.68250
储存条件：-20°C
巴格列酮安全信息
危害码(欧洲)：Xi
巴格列酮英文别名
：NNC-61-0645
：Balaglitazone
：NN2344
：DRF-2593
：Balaglitazone[INN]
巴格列酮重点介绍
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巴格列酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
