NAD 299盐酸盐
NAD 299盐酸盐
常用名：NAD 299盐酸盐
CAS号：184674-99-5
英文名：NAD 299 hydrochloride
中文别名：N/A
NAD299盐酸盐名称
中文名：NAD299盐酸盐
英文名：(3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-5-chromanecarboxamidehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
NAD299盐酸盐生物活性
描述：盐酸罗巴唑坦(NAD-299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1AReceptor
体内研究：盐酸罗巴唑坦(1-100µg/kg；静脉注射)在大鼠体内以5微克/千克显着增加此类神经元的活性,并逆转西酞普兰(HY-121203)(300µg/kg静脉注射)或帕罗西汀(HY-122272)(100µg/kg,静脉注射)对大鼠中缝背核5-羟色胺神经元活性的影响[1].盐酸罗巴唑坦(5,50µg/kg静脉注射)提高5-羟色胺细胞的放电率[1]。盐酸罗巴唑坦(2-100µg/kg；静脉注射)在猴子体内以剂量依赖性方式占据5-羟色胺1a受体[2]。盐酸罗巴唑坦(0.3；1和3µmol/kg皮下注射)引起大鼠常设费用细胞外交流电流水平的剂量依赖性增加[3]。动物模型：300-600g,雄性Sprague-Dawley大鼠(5-HT细胞)[1]剂量：1、5、12.5、25、50、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5µg/kg时显著增加此类神经元的活性,增加剂量的罗巴唑坦5-100µg/kg或50-400mg/kg不会进一步影响5-HT神经元的放电速率。动物模型：3-4kg,食蟹猴[2]剂量：2、10、20、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5-HT1A受体以剂量依赖性和可饱和的方式被占据,100μg/kg后5-HT1A的受体占据率最高(70-80%)。
参考文献：
[1].ArboreliusL,etal.The5-HT(1A)receptorantagonistrobalzotancompletelyreversescitalopram-inducedinhibitionofserotonergiccellfiring.EurJPharmacol.1999Oct8;382(2):133-8.
[2].FardeL,etal.PET-Determinationofrobalzotan(NAD-299)induced5-HT(1A)receptoroccupancyinthemonkeybrain.Neuropsychopharmacology.2000Apr;22(4):422-9.
[3].Hu,XiaoJing,etal.Modulationofacetylcholinereleasebyserotonergic5-HT1Aand5-HT1Breceptors:amicrodialysisstudyintheawakerat.2007.
NAD299盐酸盐物理化学性质
分子式：C18H24ClFN2O2
分子量：354.847
精确质量：354.151031
储存条件：-20°C，干燥
NAD299盐酸盐英文别名
：(3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-5-chromanecarboxamidehydrochloride(1:1)
：2H-1-Benzopyran-5-carboxamide,3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-,(3R)-,hydrochloride(1:1)
：(3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluorochromane-5-carboxamidehydrochloride(1:1)
NAD 299盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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NAD 299鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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