N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺
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N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺
常用名：N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺
CAS号：78538-74-6
英文名：FG 7142
中文别名：N/A
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺名称
中文名：N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
英文名：N-Methyl-b-carboline-3-carboxamide
英文别名：更多
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺生物活性
描述：FG7142(ZK39106;LSU-65)是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含α1亚基的GABAAreceptor具有高亲和力(Ki=91nM)。FG7142(ZK39106;LSU-65)还调节表达α1亚基的GABAA受体上GABA诱导的氯通量(EC50=137nM)。FG7142(ZK39106;LSU-65)可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中β-肾上腺素受体的上调。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
体外研究：FG-7142对α亚基的表达具有亲和力,α1、α2、α3和α5亚基的Ki值分别为91nm、330nm、492nm和2.150μM[1]。FG-7142在表达α1亚基(EC50=137nm)的GABAa受体处调节GABA诱导的氯离子通量方面比其他α亚基(EC50:α2=507nm,α3=1.021μM,α5=1.439μM)有更高的效率[1]。
体内研究：FG-7142(腹腔注射；15-30mg/kg)激活大鼠大脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核多巴胺增加[1]。FG-7142(腹腔注射；15mg/kg)增加了体内前额叶内侧皮质和腹侧被盖的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率,但在中边缘或黑质纹状体区域没有发现影响[1]。
参考文献：
[1].CottoneP,etal.FG7142specificallyreducesmealsizeandtherateandregularityofsustainedfeedinginfemalerats:evidencethatbenzodiazepineinverseagonistsreducefoodpalatability.Neuropsychopharmacology.2007May;32(5):1069-81.Epub2006Nov1.
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺物理化学性质
密度：1.328g/cm3
沸点：576.3ºCat760mmHg
分子式：C13H11N3O
分子量：225.24600
闪点：302.3ºC
精确质量：225.09000
PSA：57.78000
LogP：2.46660
折射率：1.735
储存条件：2-8°C
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺毒性和生态
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N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺毒性英文版
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：UU9780100
海关编码：2933990090
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺文献29
更多文献：Performanceinanxietyandspatialmemorytestsfollowingbilateralvestibularlossintheratandeffectsofanxiolyticandanxiogenicdrugs.
Behav.BrainRes.235(1),21-9,(2012)
Vestibulardysfunctioninhumansisassociatedwithanxietyandcognitivedisorders.However,variousanimalstudiesoftheeffectsofvestibularlosshaveyieldedconflictingresults,fromreducedan…
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：Hypothalamicorexin’sroleinexacerbatedcutaneousvasodilationresponsestoananxiogenicstimulusinasurgicalmenopausemodel.
Psychoneuroendocrinology65,127-37,(2016)
Distressingsymptomssuchashotflashesandsleepdisturbancesaffectover70%ofwomenapproachingmenopauseforanaverageof4-7years,andrecentlargecohortstudieshaveshownthatanxietyand…
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：TheinfluenceofNMDAandGABA(A)receptorsandglutamicaciddecarboxylase(GAD)activityonattention.
Psychopharmacology225(1),31-9,(2013)
Attentiondysfunctionisthehallmarkofcognitivedeficitsassociatedwithmajorpsychiatricillnessesincludingschizophrenia.Cognitivedeficitsofschizophreniahavebeenattributedtoreducedfun…
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N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺英文别名
：B-carboline-3-carboxylicacidN-*methylamide
：FG7142
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
N-JiaJi-9H-BiDing[3,4-b]YinDuo-3-JiaXianAn
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
