1,2:5,6-二脱水半乳糖醇
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇
常用名：1,2:5,6-二脱水半乳糖醇
CAS号：23261-20-3
英文名：VAL-083
中文别名：N/A
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇名称
中文名：1,2:5,6-二脱水半乳糖醇
英文名：1,2-bis(oxiran-2-yl)ethane-1,2-diol
英文别名：更多
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇生物活性
描述：VAL-083是一种烷化剂(alkylator),能够在DNA上产生N7甲基化,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
靶点：
DNAAlkylator[1]
体外研究：VAL-083是一种烷基化剂,可在DNA上产生N7甲基化。VAL-083在72小时后抑制U251和SF188细胞生长并诱导细胞凋亡。VAL-083(5μM)抑制SF188的生长~95％。VAL-083以剂量依赖性方式抑制T98G细胞生长(IC50<5μM)[1]。VAL-083(二脱水半乳糖醇)以超过12.5μg/mL的剂量抑制HUVEC和U251细胞的增殖。VAL-083(3.125,6.25,5.5μg/mL)也抑制迁移和侵袭,并减少HUVEC和U251细胞中MMP2,VEGF,VEGFR2和FGF2的表达[2]。VAL-083(1,2：5,6-二脱水半乳糖醇,1,2,5μM)剂量依赖性地诱导3种神经胶质瘤细胞系中G2/M期的细胞周期停滞。VAL-083激活两个平行的信号级联,即p53-p21和CDC25C-CDK1级联。此外,VAL-083显着增强了LN229细胞的放射敏感性[3]。
体内研究：VAL-083(二脱水半乳糖醇;25,50,100μg/mL)剂量依赖性地抑制斑马鱼模型中的血管生成。VAL-083在25μg/mL时显着降低VEGF,VEGFR2和FGF2的表达,并进一步导致50μg/mL时FGFR2表达降低[2]。VAL-083(1,2：5,6-二脱水半乳糖醇;5mg/kg,静脉注射,每周两次,共6周)显着阻断小鼠LN229细胞的生长,相对肿瘤生长率(T/C)为22.38％,肿瘤生长抑制率(TGI)为83.58％。此外,VAL-083显着激活异种移植肿瘤模型中的CDC25C-CDK1级联[3]。
细胞实验：通过CCK8测定法测量VAL-083在HUVEC和U251细胞HUVEC和U251细胞增殖中的作用。将细胞以每孔1×104个细胞的命运接种到96孔板中。孵育过夜后，细胞附着，然后加入各种浓度的VAL-083，持续24小时;然后向每个孔中加入10μLCCK8，并在37℃下孵育2小时。光密度在450nm处测量[2]。
动物实验：将小鼠[3]LN229细胞悬浮于MEM中，并在6-8周龄时将每只小鼠2×106个细胞皮下注射到BALB/c裸鼠的胁腹中。肿瘤体积计算如下：0.5×L×W2。将携带肿瘤的小鼠分成两组（n=8），具有相似的平均体积（载体：108±4mm3对比VAL-083：107±4mm3）。然后，两组均进行以下治疗：VAL-083治疗组以5mg/kg或10μL/g静脉注射VAL-083，每周两次，持续6周。载体组以10μL/g静脉注射生理盐水，每周三次，持续6周。肿瘤体积每周测量两次[3]。
参考文献：
[1].KaijiHu,etal.Abstract811:VAL083,anovelN7alkylatingagent,surpassestemozolomideactivityandinhibitscancerstemcellsprovidinganewpotentialtreatmentoptionforglioblastomamultiforme.CancerResearch.2012Mar31-Apr4.
[2].JiangX,etal.Dianhydrogalactitol,apotentialmultitargetagent,inhibitsglioblastomamigration,invasion,andangiogenesis.BiomedPharmacother.2017Jul;91:1065-1074.
[3].PengC,etal.1,2:5,6-dianhydrogalactitolinhibitshumangliomacellgrowthinvivoandinvitrobyarrestingthecellcycleatG2/Mphase.ActaPharmacolSin.2017Apr;38(4):561-570.
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇物理化学性质
密度：1.567
沸点：348ºCat760mmHg
分子式：C6H10O4
分子量：146.14100
闪点：164.3ºC
精确质量：146.05800
PSA：65.52000
储存条件：2-8℃
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇毒性和生态
：
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇毒性英文版
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇安全信息
海关编码：2910900090
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇海关
海关编码：2910900090
中文概述：2910900090.三节环环氧化物，环氧醇（酚，醚），包括其卤化，磺化，硝化或亚硝化的衍生物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:5.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2910900090.epoxides,epoxyalcohols,epoxyphenolsandepoxyethers,withathree-memberedring,andtheirhalogenated,sulphonated,nitratedornitrosatedderivatives.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:5.5%.Generaltariff:30.0%
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇英文别名
：Galactitol,1,2:5,6-dianhydro
：1,2:5,6-Diepoxydulcitol
：Dulcitoldiepoxide
：5,6-Diepoxydulcitol
：Dianhydrogalactitol
：1,2,5,6-dianhydro-galactitol
：1,2-5,6-dianhydro-dulcitol
：Dianhydrodulcitol
：VAL-083
1,2:5,6-二脱水半乳糖醇重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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1,2:5,6-二脫水半乳糖醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
