长春瑞滨
长春瑞滨
常用名:长春瑞滨
CAS号:71486-22-1
英文名:Vinorelbine
中文别名:长春瑞滨
长春瑞滨名称
中文名:长春瑞宾
英文名:vinorelbine
中文别名:长春瑞滨
英文别名:更多
长春瑞滨生物活性
描述:Vinorelbine(KW-2307base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25nM。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
体外研究:长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50%(IC50)。浓度为8nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。
体内研究:长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5mg/m2[4]。
动物实验:根据该研究的定义,将VRL1在0.9%NaCl中稀释至1.5mg/mL的浓度,并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天,最多4次治疗。在每周接受4次剂量后,猫有资格每2周继续接受VRL治疗,费用由所有者承担。
参考文献:
[1].NganVK,etal.MechanismofmitoticblockandinhibitionofcellproliferationbythesemisyntheticVincaalkaloidsvinorelbineanditsnewerderivativevinflunine.MolPharmacol.2001Jul;60(1):225-32.
[2].LiuXM,etal.Uniqueinductionofp21(WAF1/CIP1)expressionbyvinorelbineinandrogen-independentprostatecancercells.BrJCancer.2003Oct20;89(8):1566-73.
[3].PoirierVJ,etal.Toxicity,dosage,andefficacyofvinorelbine(Navelbine)indogswithspontaneousneoplasia.JVetInternMed.2004Jul-Aug;18(4):536-9.
[4].PierroJA,etal.PhaseIclinicaltrialofvinorelbineintumor-bearingcats.JVetInternMed.2013Jul-Aug;27(4):943-8.
长春瑞滨物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C45H54N4O8
分子量:778.932
精确质量:778.394165
PSA:133.87000
LogP:4.69
折射率:1.676
储存条件:2-8C
稳定性:
二酒石酸长春瑞滨(VinordbineDitartrate):C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。
分子结构:
1、摩尔折射率:214.24
2、摩尔体积(cm3/mol):569.7
3、等张比容(90.2K):1643.1
4、表面张力(dyne/cm):69.1
5、极化率(10-24cm3):84.93
更多:
1.比旋光度:[α]D20+52.4°(C=0.3,氯仿)。
2.UV最大吸收(乙醇):215,268,282,293,310nm(ε3700,11000,9500,7600,4400)。
长春瑞滨毒性和生态
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长春瑞滨毒性英文版
长春瑞滨合成线路
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bromo-12nor-5'…
89384-09-8
~79%
长春瑞滨
71486-22-1
:文献:Gueritte;Pouilhes;Mangeney;etal.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,1983,vol.18,#5p.419-424
:
89368-94-5
~77%
长春瑞滨
71486-22-1
:文献:Gueritte;Pouilhes;Mangeney;etal.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,1983,vol.18,#5p.419-424
:
89368-94-5
~76%
bromo-12nor-5'…
89384-09-8
长春瑞滨
71486-22-1
:文献:EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.18,#5p.419-424
:
脱水长春碱
38390-45-3
~%
长春瑞滨
71486-22-1
:文献:EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.18,#5p.419-424
长春瑞滨制备
由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨,收率有所提高。
长春瑞滨英文别名
:Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
:8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline
:aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,methylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-
:vinorebline
:3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine
:5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin
:5'-noranhydrovinblastine
:vinorelbene
:Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
:Quinoline,8-(methylthio)-5-(nonylthio)
:Vinorelbine
:Aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,meth;ylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-
长春瑞滨重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
ChangChunRuiBin
長春瑞濱
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: