69-23-8 (free base)
69-23-8 (free base)
常用名:69-23-8 (free base)
CAS号:3093-66-1
英文名:69-23-8 (free base)
中文别名:N/A
69-23-8(freebase)名称
英文名:fluphenazinedimaleate
英文别名:更多
69-23-8(freebase)生物活性
描述:氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
Dopaminereceptor,Sodiumchannels,SARS-CoV-2[1][2]
体内研究:氟苯那嗪(1mg/kg;IG,从妊娠第6天至第15天治疗)会导致妊娠小鼠畸形[5]。氟苯那嗪(0.125-1mg/kg;IP,单剂量)拮抗哌甲酯诱导的定型啃咬;显著抑制攀爬行为[6]。动物模型:成年雌性瑞士韦伯斯特小鼠[5]剂量:1mg/kg给药:IG,从妊娠第6天至第15天治疗结果:显著降低胎儿体重和长度,增加胸骨和颅骨不完全骨化的发生率。动物模型:小鼠(注射60mg/kg哌甲酯)[6]剂量:0.125、0.25、0.5和1mg/kg给药:IP,单剂量结果:拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬;在0.0625-0.5mg/kg剂量下显著抑制小鼠的攀爬行为,而在1mg/kg的剂量下完全消除了这种作用。
参考文献:
[1].ZhouX,etal.Theneurolepticdrug,fluphenazine,blocksneuronalvoltage-gatedsodiumchannels.BrainRes.2006Aug23;1106(1):72-81.
[2].NazeamJ,etal.BasedonPrinciplesandInsightsofCOVID-19Epidemiology,GenomeSequencing,andPathogenesis:RetrospectiveAnalysisofSinigrinandProlixinRX(Fluphenazine)ProvidesOff-LabelDrugCandidates.SLASDiscov.2020Dec;25(10):1123-1140.
[3].SiragusaS,BistasKG,SaadabadiA.Fluphenazine.2022May8.In:StatPearls[Internet].TreasureIsland(FL):StatPearlsPublishing;2022Jan.
[4].DavisJL,etal.Peripheraldiabeticneuropathytreatedwithamitriptylineandfluphenazine.JAMA.1977Nov21;238(21):2291-2.
[5].Abdel-HamidHA,etal.Teratogeniceffectofdiphenylhydantoinand/orfluphenazineinmice.JApplToxicol.1996May-Jun;16(3):221-5.
[6].LangwińskiR,NiedzielskiJ.Narcoticanalgesicsandstereotypedbehaviourinmice.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1980Jul;312(3):225-7.
69-23-8(freebase)物理化学性质
分子式:C26H30F3N3O5S
分子量:553.59400
精确质量:553.18600
PSA:129.85000
LogP:3.96070
分子结构:
1、摩尔折射率:无可用
2、摩尔体积(cm3/mol):无可用
3、等张比容(90.2K):无可用
4、表面张力(dyne/cm):无可用
5、极化率:无可用
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):无可用
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:15
4、可旋转化学键数量:10
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):179
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
69-23-8(freebase)毒性和生态
:
69-23-8(freebase)生态学数据:
通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
69-23-8(freebase)毒性英文版
69-23-8(freebase)安全信息
风险声明(欧洲):20/21/22-36/37/38
安全声明(欧洲):26-36
危险品运输编码:UN3249
69-23-8(freebase)英文别名
:fluphenazinedimaleatesalt
:MFCD00679032
69-23-8 (free base)重点介绍
【69-23-8 (free base)】凯途网69-23-8 (free base)CAS号:3093-66-1,69-23-8 (free base)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询69-23-8 (free base)。
心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: