SU14813马来酸盐
SU14813马来酸盐
常用名：SU14813马来酸盐
CAS号：849643-15-8
英文名：SU14813 (maleate)
中文别名：N/A
SU14813马来酸盐名称
中文名：SU14813马来酸盐
英文名：(Z)-but-2-enedioicacid,5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
英文别名：更多
SU14813马来酸盐生物活性
描述：SU14813maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit研究领域>>癌症
靶点：
VEGFR2:50nM(IC50)
VEGFR1:2nM(IC50)
PDGFRβ:4nM(IC50)
KIT:15nM(IC50)
体外研究：SU14813抑制内皮细胞和/或表达这些靶标的肿瘤细胞的配体依赖性和配体非依赖性增殖,迁移和存活。SU14813抑制VEGFR-2(转染的NIH3T3细胞),PDGFR-β(转染的NIH3T3细胞),KIT(Mo7e细胞)和FLT3-内部串联重复(FLT3-ITD;MV4;11细胞)的细胞配体依赖性磷酸化。以及FMS/CSF1R(转染的NIH3T3细胞)。SU14813抑制过表达这些靶的猪主动脉内皮细胞中的VEGFR-2,PDGFR-β和KIT磷酸化,细胞IC50值分别为5.2,9.9和11.2nM。SU14813抑制U-118MG的生长,IC50为50至100nM[1]。
体内研究：SU14813以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植肿瘤中的VEGFR-2,PDGFR-β和FLT3磷酸化。体内靶抑制所需的血浆浓度估计为100至200ng/mL。用作单一疗法,SU14813表现出广泛且有效的抗肿瘤活性,导致源自人或大鼠肿瘤细胞系的各种已建立的异种移植物的消退,生长停滞或显着减少的生长。与单独使用任一种药物相比,与多西紫杉醇联合治疗显着增强了对原发性肿瘤生长的抑制和荷瘤小鼠的存活[1]。
细胞实验：评估SU14813对内皮细胞存活的影响。第4代至第5代人脐静脉内皮细胞在含有10％FBS，内皮细胞生长补充剂和10μg/mL肝素钠的EGM2培养基中生长至亚汇合。将细胞以每孔10,000个在F12K培养基和10％FBS中接种于96孔板中。第二天，将细胞在F12K+1％FBS中饥饿18小时，然后与各种浓度的SU14813一起孵育。45分钟后，将20ng/mL生长因子[VEGF或碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）]引入测定中。三天后，使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定[1]测定细胞数。
动物实验：小鼠：在多西紫杉醇抗性小鼠LLC模型中评价SU14813与微管抑制剂多西紫杉醇组合的功效和协同作用。在肿瘤植入后第5天开始，以10,40,80或120mg/kg的剂量每日两次（BID）给予SU14813。多西紫杉醇40mg/kg（小鼠最大耐受剂量）每周三次静脉内给药，也在肿瘤植入后第5天开始[1]。
参考文献：
[1].PatynaS,etal.SU14813:anovelmultiplereceptortyrosinekinaseinhibitorwithpotentantiangiogenicandantitumoractivity.MolCancerTher.2006Jul;5(7):1774-82.
SU14813马来酸盐物理化学性质
分子式：C27H31FN4O8
分子量：558.55500
精确质量：558.21300
PSA：188.27000
LogP：1.99580
储存条件：2-8℃
SU14813马来酸盐英文别名
：qcr-24
：cs-0649
：SU14813(maleate)
SU14813马来酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
SU14813MaLaiSuanYan
SU14813馬來酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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工艺放大实验室:
分析实验室:
