H3B-6545盐酸盐
H3B-6545盐酸盐
常用名：H3B-6545盐酸盐
CAS号：2052132-51-9
英文名：H3B-6545 hydrochloride
中文别名：N/A
H3B-6545盐酸盐名称
中文名：H3B-6545盐酸盐
英文名：H3B-6545Hydrochloride
H3B-6545盐酸盐生物活性
描述：H3B-6545Hydrochloride是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
Estrogenreceptor[1]
体外研究：H3B-6545是一种高选择性小分子,在生物化学和细胞分析中有效拮抗野生型和突变型ERα。体外与标准治疗和其他实验药物的比较证实H3B-6545在连续和冲洗治疗条件下的细胞效力增加[1]。H3B-6545是新型ERα拮抗剂的成员,其被称为选择性ER共价拮抗剂(SERCA),其通过靶向C530并实施独特的拮抗剂构象来灭活野生型和突变型ERα。H3B-6545是一流的选择性ER共价拮抗剂(SERCA)。H3B-6545抑制ERαWT活性和ERαWT阳性乳腺癌细胞系的生长。H3B-6545有效抑制ERαWT活性并抑制ERαWT阳性乳腺癌细胞系的增殖。对于MCF7,HCC1428,BT483,T47D和CAMA-1细胞系,GI50为0.3-0.4,1.0,0.5,5.2和0.2nM[1]。
体内研究：在体内,每日一次口服给予H3B-6545在MCF-7异种移植模型中显示出对氟维司群的有效活性和优异功效,在小于最大耐受剂量10倍的剂量下具有最大抗肿瘤活性。此外,H3B-6545在患有雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型(包括在大鼠和猴子中携带ERα突变的模型)中显示出对他莫昔芬和氟维司群具有优异的抗肿瘤活性,H3B-6545在广泛的剂量范围内和暴露时具有良好的耐受性。显着超过小鼠异种移植模型中功效所需的那些[1]。
参考文献：
[1].PeterG.Smith,etal.AbstractDDT01-04:DiscoveryanddevelopmentofH3B-6545:Anovel,oral,selectiveestrogenreceptorcovalentantagonist(SERCA)forthetreatmentofbreastcancer.AACRAnnualMeeting2017;April1-5.
[2].ManavKorpal,etal.DevelopmentofaFirst-in-ClassOralSelectiveERCovalentAntagonist(SERCA)fortheTreatmentofERαWTandERαMUTBreastCancer.
H3B-6545盐酸盐物理化学性质
分子式：C30H30ClF4N5O2
分子量：604.04
H3B-6545盐酸盐重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
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1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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