Esonarimod
Esonarimod
常用名：Esonarimod
CAS号：101973-77-7
英文名：Esonarimod
中文别名：N/A
Esonarimod名称
中文名：Esonarimod
英文名：2-(acetylsulfanylmethyl)-4-(4-methylphenyl)-4-oxobutanoicacid
英文别名：更多
Esonarimod生物活性
描述：Esonarimod是一种抗风湿药物。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Esonarimod(KE-298)(10至300μg/mL)以剂量依赖性方式抑制RAW264.7细胞产生NO。Esonarimod的IC50为117.5μg/mL。在这些测试剂量下,Esonarimod不影响细胞活力。Esonarimod对RAW264.7细胞的无细胞提取物中的NOS活性没有直接影响[1]。
体内研究：在重复口服Esonarimod(14C-KE-298)后,放射性迅速下降,没有发现累积倾向[2]。
激酶实验：使用针对NOS活性的测定试剂盒测定NOS的酶活性。简而言之，在Esonarimod（KE-298）存在下，将来自RAW264.7细胞的裂解物（蛋白质浓度为37.5μg/200μL）在37℃下与100mML-精氨酸一起温育3小时并转化为监测L-精氨酸至亚硝酸盐。使用Griess试剂[1]测定反应混合物中产生的亚硝酸盐。
细胞实验：在该研究中使用RAW264.7细胞。对于NO生产，RAW264.7细胞[2×105/0.2mLRPMI-1640补充10％热灭活胎牛血清（FBS），青霉素G（100U/mL）和链霉素（100μg/mL）]在96孔板中，在Esonarimod（KE-298）（0,10,30,100,200,300μg/mL）存在下，用100ng/mL大肠杆菌026：B6脂多糖刺激，并在37℃温育24小时。在空气中5％CO2的气氛中°C。孵育后，收集上清液并测定亚硝酸盐（NO2-）而不是NO[1]。
动物实验：在该研究中使用7周龄雄性Wistar大鼠。除了在重复口服给药后对组织分布的研究外，给药前动物禁食过夜并在给药后禁食最多4小时。将大鼠分组，每组3或4只大鼠。Esonarimod（14C-KE-298）通过胃插管以5mg/kg的剂量口服给药，每天一次，持续21天。在给予Esonarimod后20分钟，24小时或21天，将大鼠用乙醚麻醉，并将血液样品从股动脉收集到肝素化容器中。切除肝脏，肾脏，肺，主动脉和皮肤并称重。将组织（主动脉除外）用冰冷的生理盐水匀浆，得到20％匀浆[2]。
参考文献：
[1].InoueT,etal.KE-298anditsactivemetaboliteKE-758suppressnitricoxideproductionbymurinemacrophagecellsandperitonealcellsfromratswithadjuvantinducedarthritis.JRheumatol.2001Jun;28(6):1229-37.
[2].HasegawaM,etal.FormationofadisulfideproteinconjugateoftheSH-group-containingmetabolite(M-I)ofesonarimod(KE-298)anditseliminationinrats.JPharmPharmacol.2002Apr;54(4):493-8.
Esonarimod物理化学性质
密度：1.241g/cm3
沸点：477.7ºCat760mmHg
分子式：C14H16O4S
分子量：280.33900
闪点：242.7ºC
精确质量：280.07700
PSA：96.74000
LogP：2.54830
蒸汽压：6.18E-10mmHgat25°C
折射率：1.567
储存条件：2-8℃
Esonarimod英文别名
：Esonarimod
：UNII-PF4079THQO
：KE-298
：esobnarimod
Esonarimod重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Esonarimod
Esonarimod
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
