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丁呋洛尔

丁呋洛尔

丁呋洛尔

常用名:丁呋洛尔

CAS号:54340-62-4

英文名:Bufuralol

中文别名:N/A

丁呋洛尔名称

中文名:丁呋洛尔
英文名:(+/-)-bufuralol
英文别名:更多

丁呋洛尔生物活性

描述:Bufuralol(Ro3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点:

β-adrenoceptor

体外研究:呋喃洛尔(Ro3-4787)广泛用于表征密码2d6活性,并具有密码2d6底物特有的芳香环和碱性氮[3]。
体内研究:呋喃洛尔(Ro3-4787)代谢由NADPH值介导表现出双相动力学,其效率低于在和猴子肠道中观察到的氢过氧化异丙苯(CuOOH)存在的情况,这与在肝脏中的观察结果一致[4]。
参考文献:

[1].THPringle,etal.Pharmacodynamicandpharmacokineticstudiesonbufuralolinman.BrJClinPharmacol.1986Nov;22(5):527-34.

[2].JieCai,etal.Effectsof22NovelCYP2D6VariantsFoundintheChinesePopulationontheBufuralolandDextromethorphanMetabolismsInVitro.BasicClinPharmacolToxicol.2016Mar;118(3):190-9.

[3].SarahMGlass,etal.CYP2D6AllelicVariants*34,*17-2,*17-3,and*53andaThr309AlaMutantDisplayAlteredKineticsandNADPHCouplinginMetabolismofBufuralolandDextromethorphanandAlteredSusceptibilitytoInactivationbySCH66712.DrugMetabDispos.2018Aug;46(8):1106-1117.

[4].TPrueksaritanont,etal.(+)-bufuralol1′-hydroxylationactivityinhumanandrhesusmonkeyintestineandliver.BiochemPharmacol.1995Oct26;50(9):1521-5.

丁呋洛尔物理化学性质

密度:1.066g/cm3
沸点:393.2ºCat760mmHg
分子式:C16H23NO2
分子量:261.35900
闪点:191.6ºC
精确质量:261.17300
PSA:45.40000
LogP:3.80760
折射率:1.558

丁呋洛尔英文别名

:bryostatin1,0
:(26R)-Bryostatin1
:[3H]-Bryostatin1
:(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-Methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetraMethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-y
:(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-yl2,4-octadienoicacidester
:BRYO1
:BRYOSTATIN
:bryostatine-1
:[3H]-Bufuralol
:BRYOSTATIN1
:2,4-Octadienoicacid,(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-(1R)-1-hydroxyethyl-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo21.3.1.13,7.111,15nonacos-8-en

丁呋洛尔重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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丁呋洛爾

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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