泰地罗新

泰地罗新名称

中文名：泰地罗新
英文名：Tildipirosin
中文别名：替匹罗星
英文别名：更多

泰地罗新生物活性

描述：Tildipirosin是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究：Tildipirosin对大肠杆菌有抑制作用,31株(74％)中有23株的MIC为8或16μg/mL,而31例中有8例(26％)的MIC>256μg/mL。针对空肠弯曲杆菌的MIC为8-64μg/mL。针对肠道沙门氏菌和大肠杆菌的Tildipirosin为2-8μg/mL[1]。Tildipirosin抑制来自19只绵羊的CODD病变形式的密螺旋体分离物,MIC90为0.0469mg/L[3]。多杀巴斯德毕赤酵母B130克隆显示对于tildipirosin的MIC为0.25mg/L.仅携带erm(42)的10株多杀巴斯德氏菌分离物对于tildipirosin显示出16-32mg/L的MIC。仅含有erm(42)的单一M.haemolytica显示tildipirosin的MIC为32mg/L[4]。
体内研究：Tildipirosin(4mg/kg,sc)处理的小牛的肺实变平均百分比显着低于Tulathromycin处理的小牛和对照小牛。在Hsomni攻击前5天将tildipirosin过敏性给予小牛,可防止病原体随后从支气管分泌物中培养,并且比使用torathromycin的依赖性给药更有效地减少临床疾病和肺部病变[2]。
动物实验：在第0天，通过从帽子中抽取数字来随机分配4只小牛的每只笔以接受3次治疗中的1次;因此，每个治疗组由8只小牛组成。第1组小牛接受tildipirosinb（4mg/kg，SC），第2组小牛接受tulathromycinc（2.5mg/kg，SC），第3组小牛接受盐水（0.9％NaCl）溶液（1mL/45kg，SC;控制）。给予组3中的小牛的盐水溶液的体积近似于给予组1和2的小牛的指定抗微生物剂的体积。在第5天，所有小牛用10mL补充有5的PBS溶液进行实验接种（攻击）。含有1.6×109CFUHsomni/mL的牛胎儿血清通过灵活的支气管肺泡灌洗管（长度3m;外径11mm;内径3mm）灌注，通过鼻腔通道和鼻咽部至气管分叉的水平。在定性观察的基础上验证管在气管分叉处的适当放置，包括引起的咳嗽，没有食道或瘤胃放置的证据，这是由气味和缺乏张力确定的，并且在放置期间未能观察到食管内的管，隆突处的阻力的存在，以及管子到预定标记的通道，该预定标记近似于从鼻孔到隆凸的距离。在实验接种后，将管子用60mL盐水溶液和120mL空气冲洗，然后从小腿中取出。在第8天，将所有小牛称重，用甲苯磺酸盐（0.25mg/kg）镇静，并在预告片以4至6只小牛为一组。在安乐死之后，立即对每只小牛进行尸体剖检。
参考文献：

[1].RoseM,etal.Amicrobiologicalassaytoestimatetheantimicrobialactivityofparenteraltildipirosinagainstfoodbornepathogensandcommensalsinthecolonofbeefcattleandpigs.JVetPharmacolTher.2016Jun;39(3):277-86.

[2].ConferAW,etal.ClinicaldiseaseandlunglesionsincalvesexperimentallyinoculatedwithHistophilussomnifivedaysaftermetaphylacticadministrationoftildipirosinortulathromycin.AmJVetRes.2016Apr;77(4):358-66.

[3].AngellJW,etal.InvitrosusceptibilityofcontagiousovinedigitaldermatitisassociatedTreponemaspp.isolatestoantimicrobialagentsintheUK.VetDermatol.2015Dec;26(6):484-7,e114-5.

[4].MichaelGB,etal.IncreasedMICsofgamithromycinandtildipirosininthepresenceofthegeneserm(42)andmsr(E)-mph(E)forbovinePasteurellamultocidaandMannheimiahaemolytica.JAntimicrobChemother.2012Jun;67(6):1555-7.

泰地罗新物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：846.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C41H71N3O8
分子量：734.018
闪点：465.9±34.3°C
精确质量：733.524109
PSA：132.24000
LogP：4.70
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.557
储存条件：2-8℃

泰地罗新合成线路

：

六氢吡啶

110-89-4

(4R,5S,6S,7R,9R…

1003024-02-9

~%

泰地罗新

328898-40-4

：文献：WO2008/12343A2,;Page/Pagecolumn54-55;

泰地罗新英文别名

：Oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione,6-[[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)-,(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-
：20,23-dipiperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide
：UNII-S795AT66JB
：Zuprevo
：Tildipirosin
：(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-16-Ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranoside

泰地罗新重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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