瑞米吉仑
瑞米吉仑
常用名:瑞米吉仑
CAS号:126222-34-2
英文名:Remikiren
中文别名:N/A
瑞米吉仑名称
中文名:瑞米吉仑
英文名:Remikiren
英文别名:更多
瑞米吉仑生物活性
描述:Remikiren(Ro42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>肾素
靶点:
IC50:0.7nM(humanpurerenin),0.8nM(plasmareninofhuman)[1].
体外研究:Remikiren(0-10nM;1-3h)对抑制肾素具有相当的特异性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人纯肾素、人、狨猴和松鼠猴的血浆肾素浓度:0-10nM孵育时间:1-3h结果:抑制人纯肾素和人、狨、松鼠猴血浆肾素,IC50值分别为0.7、0.8、1.0和1.7nM。
体内研究:雷米基林(0.1、0.3、1、3、10mg/kg;口服;单次)以剂量依赖性方式降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压[1]。Remikiren(3mg/kg;口服;单次)显示,钠缺乏的狨猴血压下降的持续时间超过24小时[1]。动物模型:狨猴和松鼠猴(钠缺乏)[1]。剂量:0.1、0.3、1、3、10mg/kg给药:口服;仅有一个的结果:0.1mg/kg时,平均动脉压(MAP)降低20-25mmHg。在狨猴中,MAP以1mg/kg达到最大降低(30mmHg)。用3-10mg/kg的剂量降低松鼠猴的35mmHg血压。动物模型:狨猴(钠缺乏)[1]。剂量:3mg/kg给药:口服;仅有一个的结果:MAP下降30mmHg,持续时间超过24h。
瑞米吉仑物理化学性质
密度:1.241g/cm3
沸点:970.2ºCat760mmHg
分子式:C33H50N4O6S
分子量:630.83800
闪点:540.6ºC
精确质量:630.34500
PSA:169.86000
LogP:4.95880
蒸汽压:0mmHgat25°C
折射率:1.581
瑞米吉仑毒性和生态
:
瑞米吉仑毒性英文版
瑞米吉仑英文别名
:Ro-42-5892
瑞米吉仑重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
RuiMiJiLun
瑞米吉侖
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: