YM158自由基
YM158自由基
常用名：YM158自由基
CAS号：179102-65-9
英文名：YM158 (free base)
中文别名：N/A
YM158自由基名称
中文名：YM158自由基
英文名：YM158freebase
英文别名：更多
YM158自由基生物活性
描述：YM158freebase是一种有效的选择性LTD4和TXA2受体拮抗剂,pA2值分别为8.87和8.81。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
LTD4:8.87(pA2)
TXA2Receptor:8.81(pA2)
体外研究：YM158拮抗白三烯(LT)D4和血栓素(TX)A2受体。体外功能测定显示YM158表现出LTD4和TXA2受体介导的离体豚鼠气管收缩的竞争性双重拮抗作用,pA2值分别为约8.87和8.81。它对LTD4受体的拮抗活性比孟鲁司特的效力低约6.5倍,TXA2受体的强效性是Seratrodast的2.5倍。YM158还抑制PGD2和PGF2α诱导的气管收缩。YM158拮抗稳定的TXA2类似物U46619诱导的豚鼠和人血小板聚集,并抑制LTD4诱导的豚鼠回肠收缩。YM158对1nMLTD4诱导的豚鼠回肠收缩产生浓度依赖性抑制,IC50值为0.58nM[1]。
体内研究：YM158是LTD4和TXA2受体的口服活性双重拮抗剂,预计在更广泛的哮喘患者中具有比单一拮抗药物更强的抗哮喘功效。在介体控制和被动致敏中检测YM158对这些哮喘反应的影响。豚鼠。因为当LTD4或U46619注射前1小时施用po时,YM158对LTD4或U46619诱导的气道阻力增加的抑制作用显示为剂量依赖性,ED50值分别为8.6和14mg/kg,拮抗作用poYM158对LTD4和TXA2受体的活性在相同的剂量范围内表现出来。口服YM158显示出显着的效果,与普仑司特和达拉万班的组合在各种条件下对抗原诱导的反应大致相同;即,当LTD4占优势时,TXA2占主导地位;或者两个调解员平等参与。在未使用吲哚美辛治疗的组中,给予Daltroban(10mg/kg),普仑司特(30mg/kg)和Daltroban(10mg/kg)或YM158(30mg/kg)的组合可显着延长开始时间。哮喘反应并显着抑制症状[2]。
动物实验：豚鼠[2]使用雄性Hartley豚鼠。测量YM158（30mg/kg，po），Pranlukast和Daltroban对哮喘反应起效时间的缩短的影响。每种化合物在没有或含有5mg/kg或1mg/kg吲哚美辛的情况下给动物施用[2]。
参考文献：
[1].ArakidaY,etal.InvitropharmacologicprofileofYM158,anewdualantagonistforLTD4andTXA2receptors.JPharmacolExpTher.1998Nov;287(2):633-9.
[2].ArakidaY,etal.Effectsoflipidmediatorantagonistsonpredominantmediator-controlledasthmaticreactionsinpassivelysensitizedguineapigs.JPharmacolExpTher.1999Sep;290(3):1285-91.
YM158自由基物理化学性质
分子式：C32H33ClN6O5S2
分子量：681.22
储存条件：-20°C，密闭，干燥
YM158自由基英文别名
：YM158(freebase)
YM158自由基重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
YM158ZiYouJi
YM158自由基
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
