UNC3866
UNC3866
常用名：UNC3866
CAS号：1872382-47-2
英文名：UNC3866
中文别名：N/A
UNC3866名称
中文名：UNC3866
英文名：UNC3866
UNC3866生物活性
描述：UNC3866是一种有效的CBX7-H3拮抗剂,IC50为66±1.2nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:66±1.2nM(CBX7)[1]
体外研究：UNC3866,PolycombCBX和CDY家族的chromodomains甲基赖氨酸(Kme)读取功能的有效拮抗剂。UNC3866最有效地结合CBX4和CBX7的chromodomains,每个Kd为100nM,与其他七个CBX和CDYchromodomains相比具有6-18倍的选择性,同时相对于>250个其他蛋白质靶标具有高选择性。UNC3866抑制PC3细胞增殖,这是一种已知的CBX7表型,而甲基化阴性对照化合物UNC4219的作用可忽略不计。UNC3866是PRC1chromodomains的有效和细胞活性拮抗剂。UNC3866是CBX7报道的最有效的配体,Kd为97±2.4nM。UNC3866与CBX4等效,与CBX7最相似,而CBX4/6分别对CBX2,-6和-8的选择性分别为18倍,6倍和12倍。此外,UNC3866对CBX4/7的选择性比CDY1高65倍,对CBX4/7的选择性高于CDYL1b和CDYL2的9倍[1]。
激酶实验：UNC3866对G9a，EHMT1，SUV39H1，SUV39H2，SETDB1，SETD8，SUV420H1，SUV420H2，SETD7，MLL1三聚体复合物，MLL3四聚体复合物，EZH2三聚体复合物，PRMT1，PRMT3，PRMT5-MEP50复合物，PRMT6的甲基转移酶活性的影响，通过使用闪烁亲近测定法（SPA）监测氚标记的甲基与肽底物的赖氨酸或精氨酸残基的掺入来评估PRMT7，PRMT8，PRDM9，SETD2，SMYD2，SMYD3，BCDIN3D和DNMT1。测定在含有3H-SAM的20μL反应混合物中进行，底物浓度接近每种酶的Km值。在所有选择性测定中使用三种浓度（1μM，10μM和50μM）的UNC3866。为了停止酶促反应，加入7.5M盐酸胍，然后加入180μL缓冲液（20mMTris，pH8.0）。将反应混合，然后转移到96孔FlashPlate中。将Flash板中的反应混合物温育1小时，并使用TopCount读板仪测量CPM。对于每个数据集，在没有化合物的情况下的CPM计数被定义为100％活性。在没有酶的情况下，每个数据集中的CPM计数被定义为背景（0％）[1]。
细胞实验：将PC3细胞以200个细胞/孔接种到24孔板中。使细胞粘附过夜。然后将培养基（补充有10％FBS的DMEM）与含有DMSO，UNC3866或UNC4219的新鲜培养基交换。在第三天，用含有DMSO，UNC3866或UNC4219的新鲜培养基更换培养基。对于剂量反应研究，EC50来自六点滴定，范围为100μM至0.4μM的UNC3866或UNC4219。在第0,3或6天，将细胞用冰冷的甲醇固定30秒。并用PBS再水化。用DAPI（0.05μg/mL）染色细胞核，并使用高含量显微镜进行计数。对于剂量反应研究，将UNC3866-或UNC4219处理的细胞的细胞计数标准化为DMSO处理的细胞的平均细胞计数。使用GraphPadPrism5[1]中的“log[抑制剂]与标准化响应-可变斜率”方程计算EC50。
参考文献：
[1].StuckeyJI,etal.AcellularchemicalprobetargetingthechromodomainsofPolycombrepressivecomplex1.NatChemBiol.2016Mar;12(3):180-7.
UNC3866物理化学性质
分子式：C43H66N6O8
分子量：795.0298
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
UNC3866重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
UNC3866
UNC3866
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
