疣孢菌素 J
疣孢菌素 J
常用名：疣孢菌素 J
CAS号：4643-58-7
英文名：Verrucarin J
中文别名：N/A
疣孢菌素J名称
中文名：疣孢菌素J
英文名：muconomycinB
英文别名：更多
疣孢菌素J生物活性
描述：疣菌素J(粘霉素B)是粘菌属真菌家族的代谢物。疣状病毒素J产生活性氧(ROS)并诱导癌细胞系的凋亡,如A549、HCT116和SW-620细胞。疣菌素J对白色念珠菌和黑毛霉有抑制作用。疣甲素J抑制沙粒病毒Junin(JUNV)产量,IC50为1.2ng/mL[1][2][3][4][5]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
体外研究：疣甲素J(0,5,10,20,50纳米；24小时)诱导A549细胞凋亡[1]。疣状病毒素J(0,1,2,5,10,20,50纳米；24,48,72小时)在治疗48小时后显著抑制A549和H1793细胞的增殖,IC50值分别约为10纳米和20纳米[1]。疣甲素J(0,0.1,0.2,0.3,0.4,0.5μM；24小时)对HCT116和SW-620细胞增殖的IC50为300nM[2]。疣甲素J(0,10,20nM,48小时)抑制肿瘤干细胞(CSC)自我更新途径Wnt1/β-连环蛋白和Notch1,并下调A549细胞关键CSC特异性基因(ALDH1、LGR5、OCT4和CD133)的表达[1]。疣菌素J(化合物2；50μg/盘)对白色念珠菌和黑毛霉具有显著的活性[3]。疣甲素J可将JUNV产量降低2个对数单位以上,并对塔卡里韦沙粒病毒具有类似的效果[4]。当细胞毒性浓度50%(CC50)为8.2ng/mL时,疣甲素J可降低Vero细胞的细胞活力[4]。
体内研究：疣菌素J(0.5 mg/kg；i、在异种移植模型中抑制AKT诱导的肿瘤生长[2]。疣甲素J(0.1,0.5,2.0mg/kg；静脉注射三周)是一种高效抗癌药物,可抑制肿瘤生长和转移[5]。动物模型：6-8周龄BALB/c裸鼠(nu/nu),pCMV/HCT116和AKT/HCT116异种移植物[2]剂量：0.5 mg/kg体重给药：腹腔注射4周结果：降低所有肿瘤中生存标志物pAKT、Notch1、p65和Ki67的表达。动物模型：雌性裸鼠nu/nu(5至6周龄)和A2780异种移植物[5]剂量：0.1,0.5,2.0mg/kg(载体：10%二甲基亚砜,90%三辛酸甘油酯)给药：注射A2780细胞10天后腹腔注射三周结果：肿瘤重量减轻(与对照组相比降低32%),可见转移减少0.1mg/kg。可见腹膜肿瘤显著减少(与对照组相比降低61%),可见转移显著减少(0.5mg/kg)。与0.5mg/kg的溶媒相比,卵巢肿瘤重量减少了71%。致死剂量为2mg/kg时,小鼠腹部肿胀,体液增多,随后在3次治疗中死亡。
参考文献：
[1].UdohK,etal.TargetingofLungCancerStemCellSelf-RenewalPathwaybyaSmallMoleculeVerrucarinJ.StemCellRevRep.2019Aug;15(4):601-611.
[2].PalD,etal.SuppressionofNotch1andAKTmediatedepithelialtomesenchymaltransitionbyVerrucarinJinmetastaticcoloncancer.CellDeathDis.2018Jul23;9(8):798.
[3].MondolMA,etal.MacrocyclicTrichothecenesfromMyrotheciumroridumStrainM10withMotilityInhibitoryandZoosporicidalActivitiesagainstPhytophthoranicotianae.JAgricFoodChem.2015Oct14;63(40):8777-86.
[4].GarcíaCC,etal,DamonteEB.EvaluationoftheantiviralactivityagainstJuninvirusofmacrocyclictrichothecenesproducedbythehypocrealeanepibiontofBacchariscoridifolia.PlantaMed.2002Mar;68(3):209-12.
[5].CarterK,etal.VerrucarinJinhibitsovariancancerandtargetscancerstemcells.Oncotarget.2017Oct6;8(54):92743-92756.
疣孢菌素J物理化学性质
密度：1.297g/cm3
沸点：735.353°Cat760mmHg
分子式：C27H32O8
分子量：484.53800
闪点：312.2°C
精确质量：484.21000
PSA：100.66000
LogP：3.11990
疣孢菌素J英文别名
：VerrucarinJ
：verrucarinaJ
：VERRUCRINJ
：MFCD01675258
疣孢菌素 J重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
YouBaoJunSuJ
疣孢菌素 J
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
