(R)-雌马酚
(R)-雌马酚
常用名:(R)-雌马酚
CAS号:221054-79-1
英文名:(R)-Equol
中文别名:N/A
(R)-雌马酚名称
中文名:R-雌马酚
英文名:(R)-Equol
英文别名:更多
(R)-雌马酚生物活性
描述:(R)-Equol是ERα和ERβ的激动剂,Ki值分别为27.4和15.4nM。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点:
Ki:27.4nM(ERα),15.4nM(ERβ)[1]
体外研究:(R)-Equol是ERα和ERβ的激动剂,Kis分别为27.4和15.4nM[1]。(R)-Equol诱导对MDA-MB-231细胞的侵袭能力的剂量依赖性抑制作用,其在测试的最高浓度(50μM)下是显着的。在暴露于(R)-Equol48小时后,用50μM(R)-Equol将侵袭降低62%(p=0.009,相对于未处理的细胞)。用50μM(R)-Equol(p=0.035)处理后,基质金属蛋白酶-2(MMP-2)表达显着下调[2]。
体内研究:与对照相比,喂食(R)-Equol的动物随时间具有显着减少的可触知肿瘤数量(P=0.002)。此外,(R)-Equol喂养组中每只大鼠形成的可触知肿瘤的数量显着低于用S-(-)牛尿酚治疗的大鼠(P=0.008)。(R)-Equol喂养的动物肿瘤比对照组少43%,这种差异具有高度统计学意义(P=0.004)。与对照相比,喂食(R)-Equol的动物中肿瘤/荷瘤动物的数量显着更低(3.3±0.4对5.5±0.5,P=0.004)。在尸检时,与对照组(9.9±1.4mg)相比,(R)-Equol喂养的大鼠(5.3±1.1mg)的每只动物的平均(±SEM)肿瘤重量显着降低(P=0.04)。喂食(R)-Equol饮食导致肿瘤潜伏期显着增加(P=0.003)[3]。
细胞实验:使用公认的MTT测定法测定细胞活力。将细胞在实验培养基(100μL/孔)中的96孔板中接种(1.25×105细胞/mL),并在37℃,95%空气/5%CO2湿润气氛中孵育48小时。然后用仅含有(R)-Equol(R-牛尿酚)(2.5,10或50μM)或DMSO的新鲜培养基替换培养基作为对照。孵育48小时后,评估细胞活力[2]。
动物实验:为了研究膳食(R)-Equol对化学诱导的乳腺癌的化学预防作用,在内部饲养的雌性Sprague-Dawley大鼠从出生到35日龄喂食无大豆的AIN-93G饮食,然后分成不同的组。。第1组(对照组,n=40)继续这种饮食,而另一组动物喂食AIN-93G饮食,补充250mg/kg(R)-Equol(第3组,n=41)开始第35天直到第190天被杀[3]。
参考文献:
[1].SetchellKD,etal.S-equol,apotentligandforestrogenreceptorbeta,istheexclusiveenantiomericformofthesoyisoflavonemetaboliteproducedbyhumanintestinalbacterialflora.AmJClinNutr.2005May;81(5):1072-9.
[2].MageePJ,etal.Daidzein,R-(+)equolandS-(-)equolinhibittheinvasionofMDA-MB-231breastcancercellspotentiallyviathedown-regulationofmatrixmetalloproteinase-2.EurJNutr.2014Feb;53(1):345-50.
[3].BrownNM,etal.Thechemopreventiveactionofequolenantiomersinachemicallyinducedanimalmodelofbreastcancer.Carcinogenesis.2010May;31(5):886-93.
(R)-雌马酚物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:441.7±45.0°Cat760mmHg
熔点:189-190ºC
分子式:C15H14O3
分子量:242.270
闪点:220.9±28.7°C
精确质量:242.094299
PSA:49.69000
LogP:2.98
外观性状:白色至灰白色固体
蒸汽压:0.0±1.1mmHgat25°C
折射率:1.645
储存条件:室温,干燥
(R)-雌马酚安全信息
海关编码:2932999099
(R)-雌马酚海关
海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
(R)-雌马酚英文别名
:Isoequol
:Equol
:EQUOL,(+)-
:(3R)-3-(4-Hydroxyphenyl)-7-chromanol
:2H-1-Benzopyran-7-ol,3,4-dihydro-3-(4-hydroxyphenyl)-,(3R)-
:(3R)-3-(4-Hydroxyphenyl)chroman-7-ol
(R)-雌马酚重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
(R)-CiMaFen
(R)-雌馬酚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: